NOS1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la NOS1 incluyen, entre otros, el éster metílico de L-NG-nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, la sal de acetato de L-NG-monometilarginina (L-NMMA) CAS 53308-83-1, la melatonina CAS 73-31-4, el clorhidrato de S-metil-L tiocitrulina CAS 209589-59-3 y el mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1.
La óxido nítrico sintasa 1 (NOS1), también denominada NOS neuronal o nNOS, es una de las tres isoformas de la enzima responsable de la síntesis de óxido nítrico (NO) a partir de L-arginina. El NO es una molécula versátil que interviene en multitud de procesos fisiológicos, como la neurotransmisión, la vasodilatación y la regulación del sistema inmunitario. La NOS1 se localiza principalmente en el sistema nervioso, donde contribuye a la transmisión de señales entre las células nerviosas. Dado su papel en la síntesis de NO, la actividad de la NOS1 puede afectar a varias vías celulares y moleculares, en particular las asociadas a procesos neurofisiológicos.
Los inhibidores de la NOS1 son compuestos que se dirigen específicamente a la NOS1 y reducen su actividad enzimática. Al inhibir la función de la NOS1, estos compuestos disminuyen eficazmente la producción de NO en los tejidos neuronales. Los mecanismos a través de los cuales actúan estos inhibidores pueden ser diversos. Algunos inhibidores pueden unirse directamente al sitio activo de la enzima, impidiendo que catalice la conversión de L-arginina en NO. Otros pueden interactuar con los cofactores de la enzima, haciéndola menos eficiente o totalmente inactiva. Otro grupo de inhibidores podría actuar sobre la expresión génica o la traducción de la proteína NOS1, reduciendo los niveles de la enzima en las células. Las estructuras químicas de estos inhibidores pueden variar mucho, desde pequeñas moléculas orgánicas hasta péptidos o proteínas de mayor tamaño.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Pentamidine isethionate | 140-64-7 | sc-204176 | 50 mg | $73.00 | 1 | |
El isetionato de pentamidina presenta interesantes interacciones con la óxido nítrico sintasa (NOS1) gracias a su capacidad única para formar enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos, lo que influye en la dinámica de la enzima. Sus grupos funcionales amina duales pueden participar en interacciones electrostáticas, alterando potencialmente la conformación del sitio activo de la enzima. Además, la estructura plana del compuesto puede facilitar el apilamiento π-π con residuos aromáticos, afectando a la accesibilidad del sustrato y a las velocidades de reacción en las vías de producción de óxido nítrico. | ||||||
Vinyl-L-NIO Hydrochloride | 728944-69-2 | sc-205541 sc-205541A sc-205541B | 5 mg 10 mg 25 mg | $59.00 $164.00 $275.00 | 2 | |
El clorhidrato de Vinil-L-NIO demuestra interacciones distintivas con la óxido nítrico sintasa (NOS1) actuando como inhibidor competitivo. Su exclusivo grupo vinilo aumenta la flexibilidad molecular, permitiendo una unión eficaz al sitio activo de la enzima. La presencia de la fracción de clorhidrato aumenta la solubilidad y facilita el acceso a la enzima. Además, las propiedades electrónicas del compuesto pueden modular el estado redox de residuos clave, influyendo en la eficacia catalítica y la cinética de reacción en la síntesis del óxido nítrico. | ||||||
S-(2-Aminoethyl)-ITU dihydrobromide | 56-10-0 | sc-202798 sc-202798A sc-202798B | 10 mg 100 mg 1 g | $20.00 $25.00 $30.00 | ||
El dihidrobromuro de S-(2-Aminoetil)-ITU presenta características de unión únicas con la óxido nítrico sintasa (NOS1), funcionando como modulador selectivo. Su forma dihidrobromuro mejora las interacciones iónicas, facilitando una mayor afinidad enzimática. La conformación estructural del compuesto permite interacciones estéricas específicas dentro del sitio activo, alterando potencialmente la dinámica conformacional de la enzima. Además, su capacidad para influir en los entornos electrostáticos locales puede afectar a la accesibilidad del sustrato y a la actividad enzimática global. | ||||||
ARL-17477 dihydrochloride | 866914-87-6 | sc-391011 sc-391011A | 5 mg 25 mg | $163.00 $714.00 | ||
El dihidrocloruro de ARL-17477 muestra una inhibición selectiva de la óxido nítrico sintasa (NOS1) mediante la formación de fuertes interacciones electrostáticas con residuos cargados dentro del sitio activo de la enzima. La forma de dihidrocloruro de este compuesto mejora su solubilidad, facilitando su rápida absorción celular. Sus características estructurales únicas permiten cambios conformacionales específicos en la NOS1, alterando así la cinética de reacción de la enzima e influyendo en las vías de señalización posteriores. La presencia de iones cloruro también puede modular la actividad de la enzima a través de interacciones iónicas. | ||||||
S-Ethylisothiourea HBr | 1071-37-0 | sc-200351 | 50 mg | $20.00 | 2 | |
La S-etilisotiourea HBr actúa como un potente inhibidor de la óxido nítrico sintasa (NOS1) gracias a su exclusiva fracción de tiourea, que establece enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza una conformación específica de la NOS1, modulando eficazmente su eficacia catalítica. La naturaleza hidrófila del compuesto aumenta la solubilidad, favoreciendo la difusión efectiva en sistemas biológicos, mientras que su componente bromuro puede influir en la fuerza iónica, afectando aún más a la cinética de la enzima. | ||||||
Dimaprit dihydrochloride | 23256-33-9 | sc-201090 | 100 mg | $214.00 | ||
El dihidrocloruro de Dimaprit actúa como modulador selectivo de la óxido nítrico sintasa (NOS1) al establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrófobas con residuos de aminoácidos clave. Su forma de dihidrocloruro aumenta la fuerza iónica, favoreciendo una mayor estabilidad en medios acuosos. La conformación única de este compuesto le permite alterar eficazmente la eficiencia catalítica de la enzima, afectando a la producción de óxido nítrico y a los subsiguientes mecanismos de señalización celular. | ||||||
NG-Amino-L-arginine hydrochloride | 1031799-40-2 | sc-222066 | 5 mg | $51.00 | ||
El clorhidrato de NG-amino-L-arginina es un inhibidor competitivo de la óxido nítrico sintasa (NOS1), caracterizado por su capacidad para imitar el sustrato L-arginina. Sus características estructurales facilitan interacciones electrostáticas críticas con el sitio activo de la enzima, interrumpiendo eficazmente el ciclo catalítico. La presencia del clorhidrato mejora la solubilidad, lo que permite una difusión más eficaz en los sistemas biológicos. El perfil cinético de este compuesto revela una afinidad distinta por la NOS1, lo que influye en las vías reguladoras de la enzima. | ||||||
L-NMMA (citrate) | sc-364686 sc-364686A sc-364686B | 10 mg 50 mg 100 mg | $57.00 $257.00 $459.00 | 1 | ||
La L-NMMA (citrato) actúa como inhibidor selectivo de la óxido nítrico sintasa (NOS1) por su gran parecido con el sustrato L-arginina, lo que le permite participar en interacciones de unión específicas dentro del sitio activo de la enzima. Su fracción de citrato contribuye a mejorar su solubilidad y estabilidad, favoreciendo una absorción celular eficaz. La conformación estructural única del compuesto altera la dinámica conformacional de la enzima, influyendo en la cinética global de la reacción y modulando las vías de producción de óxido nítrico. | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
El clorhidrato de proadifeno funciona como modulador selectivo de la óxido nítrico sintasa (NOS1) gracias a su capacidad única de interactuar con los sitios reguladores de la enzima. Su estructura molecular distintiva facilita la inhibición competitiva, alterando la afinidad de la enzima por la L-arginina. Este compuesto presenta una cinética de reacción única, que influye en la velocidad de síntesis del óxido nítrico. Además, sus propiedades hidrofílicas mejoran la solubilidad, favoreciendo una interacción eficaz con los componentes celulares. | ||||||
7-Nitroindazole | 2942-42-9 | sc-3569 | 100 mg | $70.00 | 4 | |
El 7-nitroindazol es un inhibidor selectivo de la nNOS que actúa específicamente sobre la NOS1 sin afectar demasiado a otras isoformas de la NOS. | ||||||