NEPH1 Activadores

Activadores comunes de NEPH1 incluyen, pero no se limitan a Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los activadores de NEPH1 son una clase de compuestos químicos que influyen en varias vías de señalización celular, aumentando así indirectamente la actividad de NEPH1. La bisindolilmaleimida I es un inhibidor de la PKC que potencia la actividad de la NEPH1 reduciendo la fosforilación mediada por la PKC, que se sabe que regula negativamente la función de la NEPH1. Esto permite a NEPH1 participar más activamente en sus vías de señalización nativas. Del mismo modo, la genisteína, un inhibidor de la tirosina quinasa, puede permitir la regulación al alza de NEPH1 mediante la inhibición de tirosina quinasas competidoras, lo que lleva a un aumento relativo de la actividad de señalización de NEPH1.

La forskolina, al elevar los niveles intracelulares de AMPc y activar la PKA, aumenta potencialmente la actividad de la NEPH1, ya que la PKA puede fosforilar y activar proteínas en la cascada de señalización de la NEPH1. La PMA, aunque es un activador de la PKC, puede potenciar indirectamente la señalización de la NEPH1 regulando al alza las proteínas que interactúan positivamente con la NEPH1. La caliculina A, al inhibir las serina/treonina fosfatasas, mantiene las proteínas en su estado fosforilado, que puede incluir NEPH1 o sus moléculas de señalización asociadas, mejorando así el estado funcional de NEPH1. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de PI3 cinasa, pueden cambiar la actividad cinasa dentro de la célula para favorecer la señalización de NEPH1. PD 98059 y U0126, inhibidores de MEK, pueden provocar un aumento de la actividad de NEPH1 mediante la inhibición de la vía MAPK, que puede tener un efecto descendente en la señalización de NEPH1, la fosforilación de proteínas que inhibirían NEPH1. SB 203580 y SP600125 inhiben p38 MAPK y JNK, respectivamente, que la inactivación de proteínas que forman parte de la vía de señalización NEPH1, lo que lleva a un aumento de la actividad NEPH1.