MKP-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la MKP-1 incluyen, entre otros, la triptolida CAS 38748-32-2, la dexametasona CAS 50-02-2, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el SP600125 CAS 129-56-6 y el LY 294002 CAS 154447-36-6.
La fosfatasa-1 de la proteína cinasa activada por mitógenos (MKP-1), también conocida como fosfatasa 1 de doble especificidad (DUSP1), es una enzima crucial en los procesos de señalización celular. Pertenece a la familia de las fosfatasas de doble especificidad (DUSP), que se caracteriza por su capacidad para desfosforilar tanto residuos de treonina como de tirosina en proteínas diana. En concreto, la MKP-1 actúa como regulador negativo de las vías de señalización de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK), incluidas las vías de la cinasa regulada por señales extracelulares (ERK), la c-Jun N-terminal cinasa (JNK) y la p38 MAPK. Al desfosforilar e inactivar estas MAPK, la MKP-1 desempeña un papel fundamental en el control de las respuestas celulares a diversos estímulos y factores de estrés, como la inflamación, el estrés oxidativo y los factores de crecimiento.
Los inhibidores de la MKP-1 son compuestos químicos diseñados para atenuar la actividad de la MKP-1, modulando así las vías de señalización MAPK. Dado el papel central de MKP-1 en numerosos procesos celulares, su inhibición puede conducir a un aumento o prolongación de la señalización MAPK, lo que puede tener profundos efectos sobre la proliferación, diferenciación, supervivencia y respuestas al estrés celulares. El desarrollo de inhibidores de la MKP-1 suele requerir un profundo conocimiento de la estructura de la enzima, la especificidad del sustrato y los mecanismos reguladores. Estos inhibidores suelen dirigirse al sitio activo de la MKP-1 o interfieren en su interacción con las MAPK, impidiendo así la desfosforilación e inactivación de las quinasas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Se ha demostrado que la triptolida suprime la expresión de MKP-1, potencialmente inhibiendo la activación de los factores de transcripción NF-kB y AP-1. | ||||||
Sanguinarine chloride | 5578-73-4 | sc-202800 | 5 mg | $184.00 | 4 | |
El cloruro de Sanguinarina exhibe propiedades únicas como inhibidor de MKP-1, participando en la unión selectiva con enzimas fosfatasas. Su conformación estructural permite interacciones específicas que modulan las vías de señalización, influyendo en las respuestas celulares. La capacidad del compuesto para formar complejos estables con las proteínas diana aumenta su eficacia, mientras que su naturaleza anfifílica promueve las interacciones con las membranas lipídicas, facilitando la entrada celular y los efectos bioquímicos subsiguientes. Este comportamiento dinámico subraya su papel en la regulación celular. | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
El NSC 95397 funciona como un inhibidor de MKP-1, caracterizado por su capacidad de interrumpir la actividad de la fosfatasa mediante una unión competitiva. Su arquitectura molecular única le permite participar en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, influyendo en las cascadas de señalización aguas abajo. La reactividad del compuesto como haluro ácido permite la formación de aductos covalentes con residuos nucleófilos, aumentando su especificidad y potencia en la modulación de procesos celulares. Esta intrincada interacción pone de relieve su papel en la regulación bioquímica. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexametasona puede reducir la expresión de MKP-1 en determinadas células. Puede actuar modulando la señalización del receptor de glucocorticoides, que se cruza con las vías MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK que puede regular indirectamente a la baja la MKP-1 al afectar a sus vías ascendentes. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 es un inhibidor de JNK. Dada la relación entre JNK y MKP-1, la inhibición de JNK puede modular los niveles de MKP-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 es un inhibidor de PI3K que podría disminuir la expresión de MKP-1 mediante la inhibición de la vía PI3K-Akt que regula MKP-1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib, un inhibidor de la cinasa, puede suprimir la expresión de MKP-1 al dirigirse a múltiples cinasas que son reguladoras de MKP-1 en sentido ascendente. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK que podría regular a la baja la expresión de MKP-1 al afectar a la vía ERK. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina podría regular a la baja la expresión de MKP-1 modulando los factores de transcripción NF-kB y AP-1, implicados en la regulación de MKP-1. | ||||||