MEK-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MEK-1 incluyen, entre otros, PD 98059 CAS 167869-21-8, Cobimetinib CAS 934660-93-2, MEK 162 y BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
MEK-1, también conocida como MAP2K1 o proteína cinasa activada por mitógenos 1, es un componente fundamental de la vía de señalización de la MAP cinasa, que es una cascada de señalización intracelular fundamental implicada en varios procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis. MEK-1 funciona como una proteína cinasa de doble especificidad, principalmente responsable de fosforilar y activar las cinasas reguladas por señales extracelulares 1 y 2 (ERK1/2), que posteriormente fosforilan numerosos sustratos aguas abajo, orquestando así diversas respuestas celulares. Específicamente, MEK-1 cataliza la fosforilación de residuos de treonina y tirosina dentro del bucle de activación de ERK1/2, induciendo así su activación y posterior translocación al núcleo, donde modulan la expresión génica y el comportamiento celular.
La inhibición de la actividad de MEK-1 sirve como una potente estrategia para perturbar la señalización aberrante de MAP quinasa implicada en diversas condiciones patológicas, particularmente el cáncer. Desde el punto de vista mecánico, la inhibición de MEK-1 suele implicar la unión competitiva de inhibidores de moléculas pequeñas al bolsillo de unión al ATP de la enzima, impidiendo así la unión al ATP y la posterior fosforilación de las dianas que se encuentran aguas abajo. Además, los inhibidores alostéricos también pueden obstaculizar la actividad de MEK-1 induciendo cambios conformacionales que perjudican el reconocimiento de sustrato y la actividad catalítica. Por otra parte, ciertos compuestos actúan como inhibidores de MEK-1 al interrumpir los eventos de señalización aguas arriba o las proteínas de andamiaje esenciales para la activación de MEK-1, suprimiendo así indirectamente su actividad. En general, la elucidación de los mecanismos precisos de inhibición de MEK-1 ofrece información valiosa para el desarrollo de estrategias dirigidas a la señalización desregulada de la MAP cinasa en diversos contextos patológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
El SL-327 actúa como inhibidor de la MEK-1 gracias a su capacidad para formar enlaces de hidrógeno y establecer interacciones de van der Waals con aminoácidos críticos del sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional única que le permite adaptarse al bolsillo de unión, aumentando su potencia inhibidora. Además, las distintas propiedades electrónicas del SL-327 contribuyen a la dinámica de su interacción, influyendo en la cinética general de la inhibición de MEK-1 y en las vías de señalización posteriores. | ||||||
Chk2 Inhibitor Inhibidor | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
Chk2 Inhibitor actúa como inhibidor de MEK-1 interrumpiendo selectivamente la cascada de fosforilación esencial para la señalización celular. Sus motivos estructurales únicos facilitan fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de MEK-1, promoviendo una conformación de unión estable. Las regiones hidrófobas del compuesto aumentan su afinidad, mientras que su impedimento estérico específico altera el paisaje conformacional de la enzima, modulando en última instancia la cinética de reacción y la activación de la vía. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
Inhibidor de MEK-1/2 que actúa sobre la vía MAPK bloqueando la actividad de MEK, lo que provoca la inhibición de la señalización descendente y la modulación de las respuestas celulares. | ||||||
2-Bromoaldisine | 96562-96-8 | sc-202880 | 0.5 mg | $77.00 | ||
La 2-bromoaldisina actúa como un potente inhibidor de la MEK-1 al participar en interacciones específicas de enlace halógeno que estabilizan su unión a la enzima. Sus propiedades electrónicas únicas permiten una mayor reactividad, facilitando interacciones selectivas con residuos de aminoácidos clave. El volumen estérico del compuesto influye en la dinámica del sitio activo de la enzima, alterando eficazmente la accesibilidad del sustrato y modulando las vías de señalización descendentes. Esta intrincada interacción de fuerzas moleculares subraya su papel en la regulación de la actividad de MEK-1. | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $245.00 $2000.00 $4000.00 $13500.00 | 3 | |
El PD 198306 funciona como un inhibidor selectivo de MEK-1, caracterizado por su capacidad de formar fuertes enlaces de hidrógeno con residuos críticos en el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta propiedades estéricas únicas que inducen cambios conformacionales en MEK-1, afectando así a su eficacia catalítica. Además, la estructura electrónica del PD 198306 promueve interacciones específicas que aumentan su afinidad de unión, influyendo en última instancia en las cascadas de señalización celular y en los mecanismos reguladores. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
El PD 184.352 actúa como un inhibidor selectivo de MEK-1, que se distingue por su capacidad única de interrumpir el proceso de dimerización de la enzima. Este compuesto establece interacciones hidrofóbicas específicas con la enzima, alterando su dinámica estructural y reduciendo su actividad enzimática. La presencia de grupos que retiran electrones aumenta su reactividad, facilitando una cinética de unión rápida. Además, la flexibilidad conformacional de la PD 184.352 le permite adaptarse a diversos entornos de unión, influyendo en las vías de señalización posteriores. | ||||||
MEK Inhibitor II | 623163-52-0 | sc-205745 sc-205745A | 5 mg 10 mg | $122.00 $245.00 | 1 | |
El Inhibidor MEK II se dirige selectivamente a MEK-1, caracterizándose por su capacidad para interferir en el estado de fosforilación de la enzima. Este compuesto presenta fuertes interacciones electrostáticas con residuos clave, estabilizando una conformación que inhibe el acceso del sustrato. Sus propiedades únicas de impedimento estérico modulan el sitio activo de la enzima, alterando la cinética de reacción. Además, la capacidad del compuesto para formar complejos transitorios aumenta su especificidad, afectando a las cascadas de señalización celular. | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
AS703026 es un inhibidor selectivo de MEK-1, que se distingue por su capacidad para interrumpir las interacciones proteína-proteína críticas dentro de la vía de señalización MAPK. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos con cadenas laterales de aminoácidos, alterando eficazmente la dinámica conformacional de la enzima. Sus características estructurales únicas promueven un modo de unión competitivo, que influye significativamente en la eficacia catalítica de la enzima y en los eventos de señalización posteriores. Las regiones hidrófobas del compuesto mejoran aún más su afinidad de unión, asegurando una modulación precisa de la actividad MEK-1. | ||||||
PD318088 | 391210-00-7 | sc-364569 sc-364569A | 5 mg 10 mg | $255.00 $640.00 | ||
El PD318088 es un potente inhibidor de la MEK-1, caracterizado por su capacidad única de estabilizar la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto presenta interacciones electrostáticas específicas con residuos clave, dificultando eficazmente el acceso al sustrato y alterando el perfil cinético de la enzima. Su arquitectura molecular distintiva facilita la unión selectiva, minimizando los efectos fuera de diana. Además, las propiedades de solubilidad del PD318088 mejoran su biodisponibilidad, lo que permite una modulación eficaz de la actividad de MEK-1 en diversos contextos bioquímicos. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
TAK-733 es un inhibidor selectivo de MEK-1 que actúa a través de un mecanismo de acción único, promoviendo un cambio conformacional en la enzima que interrumpe su actividad catalítica. Este compuesto establece interacciones hidrofóbicas específicas con el sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente la unión del sustrato. Su diseño estructural permite una mayor especificidad, reduciendo la posible reactividad cruzada con otras quinasas. Además, TAK-733 demuestra características de partición favorables, lo que influye en su distribución en sistemas biológicos. | ||||||