KOR-3 Activadores
Los activadores comunes de KOR-3 incluyen, entre otros, NNC 63-0532 CAS 250685-44-0, SCH 221510 CAS 322473-89-2, trihidrocloruro de MCOPPB CAS 1028969-49-4 (base libre) y (±)-J 113397 CAS 217461-40-0.
Los activadores KOR-3, también conocidos como activadores del receptor κ-opioide de tipo 3, son una clase de compuestos químicos que se unen específicamente al receptor κ-opioide (KOR) y modulan su actividad. El KOR es uno de los tres tipos principales de receptores opioides, siendo los otros el receptor μ-opioide (MOR) y el receptor δ-opioide (DOR). A diferencia de los agonistas tradicionales, que activan completamente el receptor, los activadores en este contexto pueden tener efectos variables en función de su afinidad de unión, eficacia y actividad intrínseca en el lugar del receptor. Los activadores de KOR-3 son especialmente interesantes porque pueden inducir cambios conformacionales únicos en el receptor, dando lugar a una cascada de señalización distinta en comparación con otros ligandos de KOR. Este receptor se expresa predominantemente en el sistema nervioso central, pero también tiene distribución periférica, e influye en diversos procesos fisiológicos, como la regulación del estado de ánimo, la respuesta al estrés y la percepción.
Los mecanismos moleculares por los que los activadores de KOR-3 ejercen sus efectos implican la modulación de las vías de señalización de la proteína G, en particular las proteínas Gαi/o, que inhiben la actividad de la adenilato ciclasa, reduciendo así los niveles de AMP cíclico (AMPc) dentro de la célula. Además, estos activadores pueden influir en otras cascadas de señalización intracelular, como las vías de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK), que intervienen en la diferenciación, proliferación y supervivencia celulares. La unión de los activadores de KOR-3 a menudo da lugar a la internalización, desensibilización o regulación a la baja del receptor, que son factores críticos en la regulación de la sensibilidad y capacidad de respuesta del receptor. Además, el perfil farmacológico distintivo de los activadores de KOR-3, caracterizado por su selectividad y especificidad, los convierte en herramientas valiosas para comprender las complejas redes de señalización asociadas al receptor κ-opioide y sus implicaciones más amplias en la fisiología celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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NNC 63-0532 | 250685-44-0 | sc-203648 sc-203648A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1326.00 | ||
El NNC 63-0532 funciona como ligando de KOR-3, caracterizado por su dinámica de unión selectiva y su flexibilidad conformacional única. La capacidad del compuesto para establecer enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas aumenta su afinidad por los receptores diana. Su peculiar estructura electrónica permite modular la densidad electrónica, lo que influye en la cinética de reacción. Además, las propiedades de solvatación del NNC 63-0532 contribuyen a su estabilidad en diversos entornos, lo que afecta a su perfil de reactividad global. | ||||||
SCH 221510 | 322473-89-2 | sc-358790 sc-358790A | 10 mg 50 mg | $363.00 $1566.00 | ||
El SCH 221510 actúa como un ligando de KOR-3, que se distingue por su fuerte impedimento estérico y sus interacciones electrostáticas específicas que facilitan la unión selectiva al receptor. El compuesto presenta una adaptabilidad conformacional única, lo que le permite navegar eficazmente por sitios de unión complejos. Su reactividad se ve influida por la presencia de grupos retractores de electrones, que potencian su carácter electrófilo. Además, las características de solubilidad del SCH 221510 desempeñan un papel crucial en la dinámica de sus interacciones, lo que influye en su comportamiento general en diversos entornos químicos. | ||||||
MCOPPB trihydrochloride | 1028969-49-4 (free base) | sc-361249 sc-361249A | 5 mg 25 mg | $96.00 $386.00 | ||
El trihidrocloruro de MCOPPB funciona como ligando de KOR-3, caracterizado por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno estables con los sitios receptores, mejorando la afinidad de unión. Su rigidez estructural promueve estados conformacionales específicos que optimizan la interacción con las proteínas diana. La elevada polaridad y naturaleza iónica del compuesto contribuyen a su solubilidad en medios acuosos, facilitando su rápida difusión y la modulación eficaz del receptor. Además, su cinética de reacción se ve influida por la presencia de iones haluro, que pueden alterar su perfil de reactividad. | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
El J-113397 es un antagonista selectivo del receptor NOP, que puede afectar indirectamente a la actividad del receptor a través de su regulación al alza o de cambios en su dinámica. | ||||||