Los inhibidores químicos de KLHL12 funcionan a través de varios mecanismos para impedir su actividad dentro de la célula. Los inhibidores del proteasoma como Velcade, MG-132, Epoxomicin, Lactacystin, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib y ONX 0914 funcionan según un principio similar. Estos inhibidores impiden la degradación proteasomal de proteínas que normalmente son ubiquitinadas por KLHL12. La acumulación de estos sustratos dentro de la célula puede resultar en el secuestro de KLHL12, ya que se compromete con estas proteínas no degradadas, inhibiendo así su capacidad para ubiquitinar sustratos adicionales. Este método indirecto de inhibición se basa en el concepto de que la acumulación de sustratos de KLHL12 puede conducir a un cuello de botella funcional, en el que la proteína es incapaz de llevar a cabo su papel biológico normal de marcar proteínas para su degradación porque está ocupada con un exceso de proteínas previamente ubiquitinadas que no están siendo eliminadas por el proteasoma.
Otros inhibidores afectan al proceso de ubiquitinación más arriba. Por ejemplo, el Pyr-41 se dirige a la enzima activadora de la ubiquitina E1, una enzima fundamental en la cascada de la ubiquitinación. Al inhibir esta enzima, la Pyr-41 bloquea eficazmente el proceso de ubiquitinación en su paso inicial, impidiendo la activación de la propia ubiquitina. Esta acción significa que KLHL12 no puede cumplir su papel en la transferencia de ubiquitina a sustratos porque la ubiquitina no se activa para la conjugación. La auranofina, aunque no es un inhibidor directo de la vía de la ubiquitinación, puede alterar el entorno redox dentro de la célula. Dado que la función de las proteínas, incluido el proceso de ubiquitinación, puede ser sensible a los estados redox, la modulación de este entorno por Auranofin puede conducir a una inhibición indirecta de la actividad de KLHL12. El cambio en el estado redox puede afectar a la estabilidad e interacción de las proteínas, incluidas las implicadas en la vía de KLHL12, interfiriendo así en la capacidad de KLHL12 para ubiquitinar eficazmente a sus sustratos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade (Bortezomib) es un inhibidor del proteasoma que puede inhibir funcionalmente KLHL12 impidiendo la degradación de proteínas reguladas negativamente por la ubiquitinación mediada por KLHL12. Al inhibir el proteasoma, Velcade puede provocar la acumulación de dichos sustratos, lo que podría secuestrar a KLHL12 y limitar su capacidad de ubiquitinar otras proteínas sustrato. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma similar al Velcade. Puede inhibir la degradación de las proteínas a las que se dirige el KLHL12, provocando potencialmente una acumulación de sustratos del KLHL12 que pueden secuestrar al KLHL12, inhibiendo así su función de forma indirecta. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma. Al impedir la degradación proteasomal de las proteínas ubiquitinadas por KLHL12, puede conducir a una inhibición indirecta de KLHL12 al permitir que sus sustratos se acumulen y posiblemente secuestren la proteína. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es otro inhibidor del proteasoma que puede aumentar los niveles de sustratos de KLHL12 en la célula, que pueden unirse a KLHL12 y secuestrarlo, inhibiendo indirectamente su función. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
El MLN2238, también conocido como Ixazomib, es un inhibidor del proteasoma. Puede inhibir indirectamente a KLHL12 estabilizando sus sustratos, que podrían competir con nuevos sustratos por unirse a KLHL12, inhibiendo así funcionalmente su actividad. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor selectivo del proteasoma, que puede provocar la acumulación de sustratos de KLHL12, inhibiendo indirectamente la proteína al impedir que interactúe con nuevos sustratos y los ubiquitine. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
El oprozomib es un inhibidor del proteasoma que puede inhibir indirectamente a KLHL12 al provocar la acumulación de proteínas que normalmente son ubiquitinadas y degradadas por el proteasoma, secuestrando potencialmente a KLHL12 e inhibiendo su función de ubiquitinación. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma que puede provocar la acumulación de sustratos de KLHL12 dentro de la célula, lo que puede inhibir indirectamente KLHL12 al secuestrarlo e impedir que ubiquitine otras proteínas sustrato. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX 0914, también conocido como PR-957, es un inhibidor del inmunoproteasoma que puede inhibir indirectamente KLHL12 estabilizando sus sustratos, lo que conduce a su acumulación, que podría secuestrar KLHL12 e inhibir su función. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
La auranofina es un inhibidor de la enzima tiorredoxina reductasa. Al alterar el estado redox celular, puede afectar indirectamente a la función de KLHL12, ya que los cambios redox pueden influir en las interacciones y la estabilidad de las proteínas, lo que podría conducir a la inhibición funcional de KLHL12 al afectar a su capacidad de ubiquitinizar sustratos. | ||||||