KKIALRE Inhibidores

Los inhibidores comunes de la KKIALRE incluyen, entre otros, la estaurosporina CAS 62996-74-1, la 5-iodotubercidina CAS 24386-93-4, la roscovitina CAS 186692-46-6, la indirubina-3'-monoxima CAS 160807-49-8 y la olomoucina CAS 101622-51-9.

Los inhibidores químicos de la KKIALRE incluyen una serie de compuestos que funcionan principalmente compitiendo con el ATP por el sitio activo de la quinasa, una estrategia que inhibe eficazmente la actividad catalítica de la enzima. La estaurosporina, por ejemplo, es conocida por su amplio espectro de inhibición de la cinasa, y lo consigue uniéndose al bolsillo de unión al ATP de la KKIALRE, impidiendo así el proceso de fosforilación del que es responsable la KKIALRE. Del mismo modo, la 5-Iodotubercidina actúa como un análogo de la adenosina que compite por los sitios de unión al ATP, bloqueando la acción fosforiladora de la KKIALRE. La roscovitina y el purvalanol A, ambos inhibidores selectivos de las quinasas dependientes de ciclina, también inhiben la KKIALRE uniéndose a su sitio activo, impidiendo que la enzima catalice la transferencia de grupos fosfato, esencial para su función.

Además, moléculas como la Indirubina-3'-monoxima y la Olomoucina se dirigen a la KKIALRE obstruyendo el sitio de unión del ATP, lo que altera críticamente su actividad. De forma similar, el flavopiridol compite con el ATP, esencial para la actividad de la quinasa, inhibiendo así la KKIALRE. PD 0332991, o palbociclib, y Dinaciclib ambos se unen al sitio de unión al ATP de KKIALRE, impidiendo la fosforilación que KKIALRE facilita. AZD5438 inhibe KKIALRE ocupando el sitio activo e impidiendo que ATP active la enzima. Ribociclib, otro inhibidor de CDK, obstruye el sitio de unión al ATP de KKIALRE, mientras que Milciclib se une al dominio quinasa, bloqueando la unión al ATP y, por tanto, la actividad de KKIALRE. En conjunto, estos inhibidores utilizan un mecanismo consistente que implica la interacción directa con el sitio de unión al ATP de KKIALRE, bloqueando su función esencial de fosforilación e inhibiendo eficazmente la proteína.