JAK2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de JAK2 incluyen, entre otros, el inhibidor III de Stat3, WP1066 CAS 857064-38-1, cucurbitacina I CAS 2222-07-3, AG-490 CAS 133550-30-8, inhibidor I de JAK CAS 457081-03-7 y AZD1480 CAS 935666-88-9.
La quinasa Janus 2 (JAK2) es uno de los miembros de la familia de las quinasas Janus, un grupo de tirosina quinasas intracelulares no receptoras que desempeñan un papel crucial en las vías de transducción de señales. Estas quinasas reciben su nombre del dios romano de dos caras Jano porque poseen dos dominios de transferencia de fosfato casi idénticos. Uno de estos dominios exhibe la actividad quinasa, mientras que el otro regula negativamente la actividad quinasa del primero. JAK2, en particular, participa en la señalización a través de varios receptores de citoquinas y desempeña un papel fundamental en la regulación del crecimiento celular, la diferenciación, la apoptosis y los procesos inflamatorios.
Los inhibidores de JAK2 son compuestos químicos diseñados específicamente para atacar y obstaculizar la actividad enzimática de JAK2. Al hacerlo, modulan las vías de señalización descendentes en las que interviene JAK2. El diseño y la síntesis de estos inhibidores se basan en el conocimiento de los aspectos estructurales y funcionales de JAK2, lo que garantiza su especificidad y potencia. Estos compuestos suelen interactuar con el bolsillo de unión al ATP de la quinasa, impidiendo su actividad de fosforilación. La inhibición de JAK2 conduce a un efecto descendente sobre las proteínas STAT (Signal Transducers and Activators of Transcription), que son dianas directas de la fosforilación mediada por JAK2. Sin esta fosforilación, las proteínas STAT no pueden translocarse al núcleo e iniciar la transcripción de los genes diana.
Items 1 to 10 of 29 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | $132.00 | 72 | |
WP1066 es un inhibidor de JAK2 y puede reducir la expresión de JAK2 bloqueando su señalización. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
La cucurbitacina I inhibe la señalización JAK2/STAT3, disminuyendo potencialmente la expresión de JAK2. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490 es un inhibidor de JAK2 que puede bloquear la señalización de JAK2, lo que potencialmente conduce a una disminución de la expresión de JAK2. | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
El Inhibidor I de JAK se dirige selectivamente a JAK2, caracterizado por su capacidad de participar en interacciones electrostáticas específicas que estabilizan la conformación activa de la enzima. Su dinámica de unión única implica una combinación de fuerzas van der Waals y apilamiento π-π, facilitando una afinidad robusta por el sitio activo de JAK2. El compuesto presenta un perfil cinético de reacción distinto, lo que permite una modulación controlada de la actividad de JAK2, que es crucial para comprender sus vías bioquímicas. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480 es un inhibidor de JAK2 que puede bloquear la señalización de JAK2, lo que posiblemente lleve a una disminución de la expresión de JAK2. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
El ruxolitinib es un inhibidor de JAK1/2. Al inhibir la actividad de la quinasa JAK2, puede reducir la estabilidad y la expresión de la proteína JAK2. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 es un inhibidor selectivo de JAK2, notable por su capacidad única de interrumpir el proceso de dimerización de la enzima. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno que alteran el paisaje conformacional de JAK2, obstaculizando eficazmente sus vías de señalización. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, con una modulación alostérica distintiva que influye en las cascadas de señalización descendentes, proporcionando conocimientos sobre los mecanismos reguladores de las respuestas celulares. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Baricitinib actúa como un inhibidor selectivo de JAK2, caracterizado por su afinidad de unión única que estabiliza la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto presenta una interacción distinta con el sitio de unión al ATP, lo que conduce a una inhibición competitiva que altera la actividad catalítica de la enzima. Su comportamiento cinético muestra una duración de acción prolongada, con un impacto específico en el estado de fosforilación de las proteínas diana, influyendo así en la dinámica de señalización celular y en las redes reguladoras. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
Cyt387 inhibe la JAK1/2, lo que puede reducir la estabilidad y expresión de la proteína JAK2. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
El PP242 es un potente inhibidor de JAK2 que altera de forma única las vías de señalización de la enzima al dirigirse al bolsillo de unión al ATP. Su unión induce cambios conformacionales que impiden el acceso al sustrato, modulando eficazmente las cascadas de señalización posteriores. El compuesto muestra un rápido inicio de acción, con un notable impacto en la fosforilación de proteínas reguladoras clave. Esta inhibición selectiva altera las respuestas celulares, destacando su papel en el ajuste de la comunicación intracelular y los procesos metabólicos. | ||||||