Date published: 2025-9-5

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AG-490 (CAS 133550-30-8)

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Alternative Namen:
Tyrphostin B42
Anwendungen:
AG-490 ist ein Tyrosinkinaseinhibitor für JAK2, EGFR, JAK3 und Neu
CAS Nummer:
133550-30-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
294.30
Summenformel:
C17H14N2O3
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AG-490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor von JAK2, EGFR und Neu, der zur Familie der Tyrphostine gehört. In Studien zur akuten lymphoblastischen Leukämie wurde berichtet, dass die Verbindung JAK2 von B-Zell-Vorläufern hemmt. Zusätzlich wurde beobachtet, dass AG-490 die durch Zytokine induzierte Aktivierung von JAK2 in Eosinophilen und die Aktivierung von STAT3 in T-Zell-Lymphomzellen blockiert. Im Gegensatz zu anderen Kinase-Inhibitoren hemmt AG-490 nicht JAK1, Lck, Btk, Tyk2, Syk, Lyn und Src. Forschungen deuten darauf hin, dass AG-490 die durch IL-7 vermittelte Proliferation hemmt. Die Hemmung der Jak-Kinase-Aktivität durch AG-490 führt zu niedrigeren Niveaus der Phosphorylierung von p85 und der Aktivierung von p-13-Kinase. AG-490 ist ein Inhibitor von JAK3.


AG-490 (CAS 133550-30-8) Literaturhinweise

  1. JAK3-, STAT- und MAPK-Signalwege als neue molekulare Ziele für die Regulierung der IL-2-vermittelten T-Zell-Antwort durch Tyrphostin AG-490.  |  Wang, LH., et al. 1999. J Immunol. 162: 3897-904. PMID: 10201908
  2. Tyrphostin AG-490 hemmt die Zytokin-vermittelte JAK3/STAT5a/b-Signaltransduktion und die zelluläre Proliferation von Antigen-aktivierten menschlichen T-Zellen.  |  Kirken, RA., et al. 1999. J Leukoc Biol. 65: 891-9. PMID: 10380915
  3. Die Blockade von JAK2 durch das Tyrphostin AG-490 hemmt die Antigen-induzierte Rekrutierung von Eosinophilen in die Atemwege der Maus.  |  Kumano, K., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 270: 209-14. PMID: 10733929
  4. Der JAK2-Tyrosinkinase-Hemmer Tyrphostin AG490 reguliert die Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK) und den Signalgeber und Aktivator der Transkription (STAT) und induziert die Apoptose in Myelomzellen.  |  De Vos, J., et al. 2000. Br J Haematol. 109: 823-8. PMID: 10929036
  5. Die JAK-Inhibitoren AG-490 und WHI-P154 verringern die IFN-gamma-induzierte iNOS-Expression und NO-Produktion in Makrophagen.  |  Sareila, O., et al. 2006. Mediators Inflamm. 2006: 16161. PMID: 16883061
  6. Tyrphostin AG-490 hemmte die akute Phase der Zymosan-induzierten Entzündung.  |  Dimitrova, P. and Ivanovska, N. 2008. Int Immunopharmacol. 8: 1567-77. PMID: 18656556
  7. Hemmung von Janus-Kinasen durch den Tyrosinphosphorylierungshemmer Tyrphostin AG-490.  |  Rashid, S., et al. 2015. J Biomol Struct Dyn. 33: 2368-79. PMID: 26017266
  8. [Intrathekale Injektion von AG-490 reduziert die durch Knochenkrebs verursachte Astrozytenreaktion im Rückenmark und die thermische Hyperalgesie in einem Mausmodell.]  |  Zhang, J., et al. 2018. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 43: 1182-1187. PMID: 30643061
  9. ESTAT3-Inhibitor AG-490 hemmt das Wachstum von Prostatakrebs durch miR-503-5p sowohl in vivo als auch in vitro.  |  Tan, G., et al. 2020. Technol Cancer Res Treat. 19: 1533033820948062. PMID: 33063634
  10. AG490 schützt zerebrale Ischämie/Reperfusionsschäden durch Hemmung des JAK2/3-Signalwegs.  |  Fan, L. and Zhou, L. 2021. Brain Behav. 11: e01911. PMID: 33098244
  11. Die Aktivierung der Phosphatidylinositol-3-Kinase durch Ligation des Interleukin-7-Rezeptors hängt von der Aktivität der Proteintyrosinkinase ab.  |  Dadi, H., et al. 1994. Blood. 84: 1579-86. PMID: 7520779
  12. Die JAK3-Protein-Tyrosin-Kinase vermittelt die Interleukin-7-induzierte Aktivierung der Phosphatidylinositol-3'-Kinase.  |  Sharfe, N., et al. 1995. Blood. 86: 2077-85. PMID: 7662955
  13. Hemmung der akuten lymphoblastischen Leukämie durch einen Jak-2-Inhibitor.  |  Meydan, N., et al. 1996. Nature. 379: 645-8. PMID: 8628398

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