Los inhibidores de proteínas intraacrosómicas representan una clase química diseñada para modular la actividad de proteínas localizadas en el acrosoma, un orgánulo especializado de los espermatozoides. El acrosoma contiene enzimas cruciales para la fecundación, ya que facilitan la penetración del espermatozoide a través de las capas externas del óvulo. Los inhibidores dirigidos a las proteínas intraacrosómicas actúan interactuando con estas enzimas, lo que provoca la supresión de su acción enzimática. El proceso general de inhibición puede implicar varios mecanismos, como el bloqueo de los sitios activos de las enzimas, la alteración de la conformación de la enzima o la interferencia con la unión del sustrato. Además, estos inhibidores pueden afectar a las vías de señalización y a la dinámica de los iones de calcio que regulan la reacción acrosómica, que es el evento exocitótico que libera estas enzimas. Esta modulación puede conducir a la alteración de la reacción acrosomal, afectando en última instancia al proceso de fertilización.
La modulación de las proteínas intra-acrosomales por estos inhibidores es típicamente indirecta, debido a la complejidad de dirigirse a proteínas dentro de un orgánulo que sólo se activa durante un momento específico del ciclo vital del espermatozoide. Por ejemplo, ciertos compuestos pueden alterar los niveles de calcio intracelular, que son cruciales para la reacción acrosómica, afectando así indirectamente a las enzimas alojadas en el acrosoma. Otros compuestos pueden dirigirse a las vías de señalización que activan la reacción acrosómica, dando lugar a la inhibición de la liberación o activación de las proteínas intraacrosómicas. Los inhibidores químicos también pueden incluir moléculas que se unen a iones metálicos, que son cofactores de algunas de las enzimas acrosómicas, impidiendo así que las enzimas realicen su función normal. La inhibición de estas proteínas puede tener efectos significativos en la reacción acrosómica y, en consecuencia, en el proceso de fecundación. El efecto preciso de estos inhibidores sobre las proteínas intraacrosómicas depende del mecanismo de acción específico de cada compuesto, así como del momento y el grado de interferencia con la reacción acrosómica.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Un inhibidor de la proteasa que inhibe específicamente las proteasas de serina y cisteína como la tripsina, la plasmina y la calpaína, afectando potencialmente a la reacción acrosómica al impedir la descomposición de proteínas esenciales para la fusión espermatozoide-huevo. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Bloquea los canales de calcio de tipo L dependientes de voltaje, inhibiendo así potencialmente la afluencia de calcio necesaria para la reacción acrosómica, lo que posiblemente podría inhibir la participación de proteasas intraacrosómicas como la acrosina en la penetración de la zona pelúcida. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inhibe la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), alterando el secuestro del calcio y desregulando potencialmente la reacción acrosómica dependiente del calcio, lo que posiblemente podría inhibir la función de las enzimas intraacrosómicas. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibidor de la MAP quinasa que pudiera interferir en las vías de señalización que regulan la reacción acrosómica, podría posiblemente inhibir la activación o liberación de proteínas intra-acrosómicas necesarias para la fusión espermatozoide-huevo. | ||||||
TAPI-2 | 187034-31-7 | sc-205851 sc-205851A | 1 mg 5 mg | $280.00 $999.00 | 15 | |
Un inhibidor de la actividad metaloproteinasa, que podría impedir el procesamiento o la activación de las proteasas intraacrosómicas implicadas en la reacción acrosómica y la posterior penetración del espermatozoide a través de la zona pelúcida. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inhibidor de la proteína quinasa C (PKC) que pudiera alterar las vías de señalización implicadas en la reacción acrosómica, podría posiblemente inhibir la función o la liberación de proteínas intraacrosómicas durante la fecundación. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
Posiblemente podría inhibir las proteínas intraacrosómicas un inhibidor de metaloproteinasas de matriz de amplio espectro que pudiera inhibir la actividad proteolítica dentro del acrosoma, afectando potencialmente a la capacidad del espermatozoide para penetrar en la zona pelúcida, un proceso que depende de las proteasas intraacrosómicas. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
Un quelante del calcio que se une a los iones libres de calcio intracelular, impidiendo así potencialmente la reacción acrosómica, que depende de la señalización del calcio, y posiblemente podría inhibir la acción de las enzimas intraacrosómicas dependientes del calcio. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Altera la liberación de calcio de los almacenes intracelulares modificando la función de los receptores de rianodina. La alteración de la dinámica del calcio podría afectar a la reacción acrosómica y posiblemente inhibir la actividad de las proteínas intraacrosómicas. |