El concepto de activadores de HRI hace referencia a compuestos que influyen indirectamente en la actividad del inhibidor regulado por hemo (HRI), una cinasa implicada en la regulación de la síntesis proteica inducida por estrés. La activación del HRI se produce normalmente en respuesta a la privación de hemo o al estrés celular, lo que conduce a la fosforilación de eIF2α y a la subsiguiente regulación a la baja de la síntesis proteica. Los activadores químicos directos de HRI no suelen identificarse, pero varios compuestos pueden modular las vías de estrés celular y el metabolismo del hemo, influyendo así en la actividad de HRI. Compuestos como el Salubrinal y el Guanabenz, que inhiben la desfosforilación de eIF2α, pueden potenciar los resultados funcionales de la activación de HRI manteniendo el estado fosforilado de eIF2α. Este enfoque apoya indirectamente el papel de HRI en las respuestas al estrés.
La hematina y la protoporfirina IX están relacionadas con la biosíntesis y el metabolismo del hemo. Dado que HRI está regulado por el hemo, la modulación de los niveles de hemo puede influir indirectamente en la actividad de HRI. El cloruro de cobalto (II) y el arsenito sódico, que inducen respuestas similares a la hipoxia y estrés oxidativo respectivamente, pueden activar vías de estrés celular en las que el HRI desempeña un papel crucial. Se sabe que la tripsigargina, la tunicamicina y la brefeldina A inducen el estrés del RE, una condición que puede conducir a la activación de la HRI como parte de la respuesta integrada al estrés. ISRIB y GSK2606414 se incluyen por su papel en la modulación de la respuesta de estrés integrada y la fosforilación de eIF2α, proporcionando medios indirectos para afectar a la actividad de HRI. Se sabe que la curcumina, un compuesto natural con propiedades antioxidantes, modula varias vías de señalización, incluidas las relacionadas con la respuesta al estrés, por lo que podría tener un efecto indirecto sobre la actividad de HRI.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α, potencialmente potenciador de los efectos de la fosforilación de eIF2α mediada por HRI. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Comme le Salubrinal, il inhibe la déphosphorylation de l'eIF2α, ce qui pourrait renforcer les effets fonctionnels de l'HRI. | ||||||
Hematin | 15489-90-4 | sc-207729 sc-207729A sc-207729D sc-207729C | 250 mg 1 g 100 g 10 g | $72.00 $78.00 $5616.00 $720.00 | 1 | |
Una porfirina que contiene hierro, utilizada para tratar la porfiria aguda, puede influir en los procesos regulados por el hemo y, potencialmente, en la actividad del HRI. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Induit des réponses de type hypoxie et peut moduler l'activité de l'HRI en raison de son impact sur les voies de stress cellulaire. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
Induce estrés oxidativo, activando potencialmente el HRI como parte de la respuesta celular al estrés. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Un inhibidor de la bomba SERCA, provoca estrés del RE y podría activar indirectamente el HRI a través de las vías de señalización del estrés. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Induce el estrés del RE inhibiendo la glicosilación ligada a N, lo que puede influir en la activación del HRI. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Interrumpe el transporte de ER a Golgi, puede provocar estrés de ER y afectar potencialmente a la actividad de HRI. | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
Una pequeña molécula que modula la Respuesta Integrada al Estrés (ISR), puede afectar indirectamente al papel de HRI en esta vía. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
Un inhibidor de PERK, otra quinasa eIF2α; su uso puede aportar información sobre las distintas funciones de HRI en la respuesta al estrés. |