GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8)
Nombres Alternativos:
7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
Número de CAS:
1337531-36-8
Peso Molecular:
451.44
Fórmula Molecular:
C24H20F3N5O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
ENLACES RÁPIDOS
Información sobre pedidos
Descripción
Información Técnica
Información de Seguridad
SDS & Certificado de Análisis
GSK 2606414, sirve como inhibidor selectivo de la proteína quinasa R-like ER quinasa (PERK), mostrando un valor IC50 de 0,4 nM. En células de carcinoma pulmonar A549, inhibe eficazmente la fosforilación de PERK inducida por thapsigargin. Además, GSK2606414 demuestra la capacidad de atenuar el crecimiento de xenoinjertos de tumores pancreáticos humanos subcutáneos en ratones. Teniendo en cuenta que PERK desempeña un papel en la vía de respuesta a proteínas no plegadas, que está implicada en la neurotoxicidad y el cáncer, la inhibición de la señalización de PERK tiene aplicaciones potenciales en el tratamiento del cáncer y la degeneración cognitiva. Diseñado específicamente como inhibidor selectivo de PERK, GSK 2606414 impide eficazmente la activación de PERK en las células. Esta inhibición se traduce en la supresión del crecimiento de un xenoinjerto tumoral humano en ratones.
GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8) Referencias
- La señalización constitutiva e inducida por el ligando del EGFR desencadena redes de señalización descendentes distintas y mutuamente excluyentes. | Chakraborty, S., et al. 2014. Nat Commun. 5: 5811. PMID: 25503978
- La inhibición de los sensores de estrés del retículo endoplásmico (RE) sensibiliza a las células madre cancerosas a la apoptosis mediada por el estrés del RE. | Fujimoto, A., et al. 2016. Oncotarget. 7: 51854-51864. PMID: 27322083
- Las nanopartículas de plata inducen un estrés irremediable del retículo endoplásmico que conduce a una apoptosis dependiente de la respuesta a las proteínas desplegadas en las células del cáncer de mama. | Simard, JC., et al. 2016. Apoptosis. 21: 1279-1290. PMID: 27586505
- La DDIT3 inducida por isochaihulactona provoca una apoptosis independiente del estrés RE-PERK en células de glioblastoma multiforme. | Tsai, SF., et al. 2017. Oncotarget. 8: 4051-4061. PMID: 27852055
- La escisión de la caspasa-12 en Asp94, mediada por el estrés del retículo endoplásmico (ERS), contribuye a la apoptosis de los mioblastos inducida por el estiramiento. | Song, J., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 9473-9487. PMID: 29943814
- El bloqueo de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa potencia el efecto de los inhibidores de la tirosina cinasa en las células del cáncer de mama mediante la perturbación de la autofagia. | Mele, L., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 160. PMID: 30987650
- El activador del plasminógeno tipo uroquinasa protege a las neuronas corticales cerebrales del daño sináptico inducido por el Aβ soluble. | Diaz, A., et al. 2020. J Neurosci. 40: 4251-4263. PMID: 32332118
- La infección por KSHV sesga la polarización de los macrófagos hacia M2-like/TAM y activa el eje Ire1 α-XBP1 regulando al alza la liberación de citocinas pro-tumorigénicas y la expresión de PD-L1. | Gilardini Montani, MS., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 298-306. PMID: 32418990
- La Simvastatina Induce la Respuesta Proteica Desplegada y Potencia la Muerte Celular Inducida por Temozolomida en Células de Glioblastoma. | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- La agregación cíclica amplía el potencial de expansión in vitro de las células madre mesenquimales humanas. | Bijonowski, BM., et al. 2020. Sci Rep. 10: 20448. PMID: 33235227
- La elevación de ZFAS1 dependiente de PERK/ATF4 se asocia con la resistencia al sorafenib en células de carcinoma hepatocelular. | Lin, JC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34072570
- El metabolito trimetilamina N-óxido derivado de microbios intestinales activa la PERK para impulsar la diferenciación mesenquimal fibrogénica. | Kim, SJ., et al. 2022. iScience. 25: 104669. PMID: 35856022
- La disponibilidad de aminoácidos no esenciales influye en la proteostasis y en la supervivencia de las células del cáncer de mama durante el estrés proteotóxico. | Sannino, S., et al. 2023. Mol Cancer Res.. PMID: 36961392
Inhibidor de:
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF3, (eukaryotic translation initiation factor) eIF4, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, C1orf122, CCDC47, CREB3L2, eIF1AY, eIF2α, eIF2Bδ, eIF3M, eIF4B, eIF5A1, FAM75A1, GCN1L1, HIV GAG, HRI, KIAA0141, Membralin, P-Selectin, scotin, Sec13, SIL1, SLITRK1, SPCS2, TMCO4, y Torsin3A.Activador de:
ERp29, HRI, TGIF2LX, TGIF2LY, y VSTM1.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
GSK 2606414, 5 mg | sc-490182 | 5 mg | $160.00 | |||
GSK 2606414, 25 mg | sc-490182A | 25 mg | $561.00 |