HDAC2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HDAC2 incluyen, entre otros, PCI-24781 CAS 783355-60-2, tricostatina A CAS 58880-19-6, ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, ácido valproico CAS 99-66-1 y MS-275 CAS 209783-80-2.
Los inhibidores de la HDAC2 son un grupo de compuestos dirigidos contra la enzima histona deacetilasa 2, miembro de la familia de las histonas deacetilasas (HDAC). Las histonas desacetilasas participan en la eliminación de los grupos acetilo de los residuos de lisina de las proteínas histonas, una acción que suele asociarse a la condensación de la cromatina y la represión de la transcripción génica. La HDAC2, en particular, desempeña un papel importante en la modulación de la expresión génica a través de su actividad desacetilasa, que altera la estructura de la cromatina y la accesibilidad de los factores de transcripción al ADN. Los inhibidores de la HDAC2 están diseñados para unirse al sitio activo de la enzima, obstruyendo así su actividad desacetilasa. Este bloqueo provoca un aumento del nivel de acetilación de las histonas, lo que conduce a una estructura de cromatina más abierta y transcripcionalmente activa. La regulación de los estados de acetilación por los inhibidores de HDAC2 afecta a los patrones de expresión de múltiples genes, lo que convierte a esta clase de compuestos en un foco de interés en el estudio de la expresión y regulación génica.
Químicamente, los inhibidores de HDAC2 son variados, abarcando una gama de estructuras que van desde los ácidos hidroxámicos hasta los péptidos cíclicos y las benzamidas, entre otros. Estos inhibidores suelen contener un grupo de unión al zinc (ZBG) que interactúa con el ion zinc en el sitio activo de HDAC2. Esta interacción es crucial para la acción inhibidora de estos compuestos. Además del ZBG, estas moléculas suelen poseer una cadena enlazadora y un grupo cap, que contribuyen a la afinidad del compuesto por la enzima y a la especificidad por la HDAC2 frente a otras enzimas HDAC. Se cree que el grupo cap interactúa con la superficie de la enzima y puede conferir selectividad aprovechando las diferencias en los dominios externos de la enzima. El enlazador conecta el grupo caperuza con el ZBG y está diseñado para ocupar el espacio dentro del sitio activo tubular de la enzima.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
PCI-24781 es un potente inhibidor de HDAC2, que se distingue por su afinidad de unión única que estabiliza la enzima en una conformación inactiva. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, alterando eficazmente la dinámica del sitio activo de la enzima. Su acción selectiva conduce a una modulación significativa de las modificaciones de las histonas, influyendo en la estructura y accesibilidad de la cromatina, lo que repercute en la regulación transcripcional y en las vías de señalización celular. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
El TSA es un inhibidor clásico de HDAC que se une al sitio activo de HDAC2. Al inhibir su actividad, el TSA puede provocar un aumento de la acetilación y afectar potencialmente a la estabilidad o expresión de HDAC2. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsina es un inhibidor selectivo de HDAC1 y HDAC2. Al inhibir la actividad de HDAC2, puede modular los perfiles de expresión génica. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
CI 994 es un inhibidor selectivo de HDAC2 caracterizado por su capacidad de interrumpir la actividad catalítica de la enzima a través de interacciones moleculares únicas. Forma contactos electrostáticos y de van der Waals específicos, que inducen cambios conformacionales en la enzima. El perfil cinético de este compuesto revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que aumenta su potencia inhibidora. Al alterar los patrones de acetilación de las histonas, el CI 994 influye en la expresión génica y los procesos celulares a un nivel fundamental. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
El mocetinostat es un inhibidor de HDAC selectivo para HDAC1, 2 y 3. Puede inhibir la actividad de HDAC2 y HDAC2. Puede inhibir la actividad de HDAC2 y potencialmente su expresión. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
El SAHA es un inhibidor pan-HDAC utilizado clínicamente. Inhibe la actividad de HDAC2 y puede afectar a su expresión en algunos contextos celulares. | ||||||
Pimelic Diphenylamide 106 | 937039-45-7 | sc-364589 sc-364589A | 1 mg 5 mg | $41.00 $74.00 | ||
La difenilamida pimélica 106 actúa como inhibidor selectivo de la HDAC2, mostrando una afinidad de unión única que estabiliza la enzima en una conformación inactiva. Sus interacciones moleculares distintivas implican enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos, que modulan la dinámica del sitio activo de la enzima. El compuesto muestra un perfil cinético de reacción notable, con una tasa de inhibición pronunciada que sugiere un compromiso fuerte y persistente con HDAC2, que en última instancia afecta a la remodelación de la cromatina y a la regulación transcripcional. | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
JNJ-26481585 es un potente inhibidor de HDAC que puede inhibir HDAC2. Su acción podría afectar a la estabilidad o expresión de HDAC2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
El ácido valproico es un inhibidor de HDAC que puede inhibir la función de HDAC2, provocando cambios en los patrones de expresión génica. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
El inhibidor de PI3K/HDAC se dirige selectivamente a HDAC2, mostrando un mecanismo de acción único gracias a su capacidad para alterar la integridad estructural de la enzima. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas y forma un complejo estable que altera el paisaje conformacional de HDAC2. Sus propiedades cinéticas revelan una tasa de desactivación lenta, lo que indica una inhibición prolongada, que puede influir significativamente en las vías de señalización celular y en los perfiles de expresión génica. | ||||||