GPR155 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR155 incluyen, entre otros, la toxina de la tos ferina (proteína activadora de islotes) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, dihidrocloruro de H-89 CAS 130964-39-5, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 y BAPTA/AM CAS 126150-97-8.

Los inhibidores de GPR155 se dirigen principalmente a vías de señalización o procesos celulares asociados a receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Varias de estas sustancias químicas se dirigen a los componentes centrales de la señalización GPCR. La toxina pertusis y el GDP-β-S obstaculizan las subunidades Gα del complejo de proteínas G, un paso fundamental en muchas cascadas de señalización de GPCR. Al dirigirse a estos componentes, estos inhibidores pueden interrumpir la capacidad de GPR155 para activar sus vías intracelulares asociadas. Del mismo modo, el NF449, centrado en la subunidad Gαs, ofrece un enfoque matizado para impedir la actividad de los GPCR. A mayor escala, el U73122 altera el paisaje de señalización de los GPCR inhibiendo la fosfolipasa C (PLC), reduciendo así la generación de mensajeros secundarios clave como el trisfosfato de inositol (IP3) y el diacilglicerol (DAG).

En el proceso de señalización, las proteínas quinasas desempeñan un papel fundamental en la amplificación y transmisión de las señales iniciadas por los GPCR. Compuestos como H-89, GF 109203X y Go 6983 han sido identificados como inhibidores de las proteínas cinasas A y C (PKA y PKC). Su influencia sobre estas quinasas puede detener los procesos iniciados por los GPCR, incluido el GPR155. Además, compuestos como el ML141, que inhibe la pequeña GTPasa Cdc42, y la Manumicina A y el Y-27632, que actúan sobre Ras y ROCK, respectivamente, ponen de relieve el impacto de la acción sobre otras proteínas celulares relacionadas con la señalización por GPCR.