Date published: 2025-9-11

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Icilin (CAS 36945-98-9)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
AG 3-5; 3,6-Dihydro-1-(2-hydroxyphenyl)-4-(3-nitrophenyl)-2(1H)-pyrimidinone
Solicitud:
Icilin es un potente agonista de los canales iónicos TRPM8 y ENaCδ
Número de CAS:
36945-98-9
Pureza:
≥97%
Peso Molecular:
311.3
Fórmula Molecular:
C16H13N3O4
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Icilin es un agonista de la molécula pequeña del canal iónico TRPM8 (potencial de receptor transitorio M8), un canal de Ca2+ no selectivo que despolariza las neuronas somatosensoriales en respuesta a la temperatura fría. Aunque Icilin no está relacionado estructuralmente con el Menthol (sc-202705), ambos compuestos activan el receptor TRPM8 para producir la sensación de frío, y Icilin es ~200 veces más potente que el Menthol en esta acción. La sensibilización del TRPM8 por Icilin muestra un retraso temporal significativo y una dependencia del Ca2+ extracelular, a diferencia de la acción inmediata e independiente del Ca2+ del Menthol. Esta sensibilización variable del TRPM8 indica un mecanismo de activación modular único que depende de la presencia de co-agonistas, y Icilin se ha utilizado como herramienta para dilucidar la funcionalidad del canal iónico TRP. Icilin regula la homeostasis del Na+ en las células a través del canal de Na+ epitelial sensible a la amilorida. Icilin es un activador de ANKTM1. Icilin es un inhibidor de TRPV3.


Icilin (CAS 36945-98-9) Referencias

  1. La identificación de un receptor del frío revela un papel general de los canales TRP en la termosensación.  |  McKemy, DD., et al. 2002. Nature. 416: 52-8. PMID: 11882888
  2. ANKTM1, un canal de tipo TRP expresado en neuronas nociceptivas, se activa con las temperaturas frías.  |  Story, GM., et al. 2003. Cell. 112: 819-29. PMID: 12654248
  3. El agente superenfriador icilina revela un mecanismo de detección de coincidencias por un canal TRP sensible a la temperatura.  |  Chuang, HH., et al. 2004. Neuron. 43: 859-69. PMID: 15363396
  4. Icilin activa el delta de la subunidad de la epiteliales humanas de canales de Na+.  |  Yamamura, H., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1142-7. PMID: 16033954
  5. La icilina provoca un aumento del glutamato en el estriado dorsal de la rata dependiente de la dosis y del tiempo.  |  Werkheiser, JL., et al. 2006. Amino Acids. 30: 307-9. PMID: 16622598
  6. Efecto conductual diferencial del agonista del canal TRPM8/TRPA1 icilin (AG-3-5).  |  Rawls, SM., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 575: 103-4. PMID: 17765220
  7. Comparación de las respuestas de las neuronas espinales a la icilina y al frío, y su modulación de la actividad mecánica, en un modelo de dolor neuropático.  |  Brignell, JL., et al. 2008. Brain Res. 1215: 87-96. PMID: 18479674
  8. Los temblores de perro mojado inducidos por Icilin en ratas dependen de la activación del receptor NMDA y de la producción de óxido nítrico.  |  Werkheiser, J., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 92: 543-8. PMID: 19248800
  9. Efectos dosis-dependientes de la icilina sobre la preferencia térmica en la pata trasera y la cara de ratas.  |  Rossi, HL., et al. 2009. J Pain. 10: 646-53. PMID: 19409862
  10. La icilina induce la detención en G1 mediante la activación de las quinasas JNK y p38 de forma independiente de TRPM8.  |  Kim, SH., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 406: 30-5. PMID: 21284938
  11. La gliotoxina inhibe los programas reguladores del ciclo celular mediados por E2F1 en el cáncer de próstata.  |  Lee, S., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 441: 1005-10. PMID: 24239550
  12. La icilina reduce las corrientes de los canales de calcio dependientes de voltaje en neuronas DRG naïve y lesionadas en el modelo de ligadura del nervio espinal de rata.  |  Hagenacker, T., et al. 2014. Brain Res. 1557: 171-9. PMID: 24560602
  13. El compuesto refrigerante icilina atenúa la neuroinflamación autoinmune mediante la modulación de la respuesta de las células T.  |  Ewanchuk, BW., et al. 2018. FASEB J. 32: 1236-1249. PMID: 29114087
  14. Efectos supresivos de los compuestos refrigerantes Icilin sobre las descargas epileptiformes inducidas por penicilina G en ratas anestesiadas.  |  Moriyama, H., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 652. PMID: 31263415
  15. El compuesto superenfriador icilina estimula la expresión y la actividad de c-Fos y Egr-1, lo que implica la activación del canal TRPM8, la afluencia de iones Ca2+ y la activación del factor del complejo ternario Elk-1.  |  Ulrich, M., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 113936. PMID: 32224140
  16. AG-3-5: una sustancia química que produce sensación de frío.  |  Wei, ET. and Seid, DA. 1983. J Pharm Pharmacol. 35: 110-2. PMID: 6131976

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Icilin, 10 mg

sc-201557
10 mg
$89.00

Icilin, 50 mg

sc-201557A
50 mg
$252.00