GK1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GK1 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores de la GK1 pertenecen a una clase química distintiva diseñada principalmente para modular la actividad de la enzima glicerol quinasa 1 (GK1). La glicerol quinasa es una enzima crucial en la vía del metabolismo del glicerol, que desempeña un papel central en la conversión de glicerol en glicerol-3-fosfato. La inhibición de la GK1 es de especial interés debido a su implicación en diversos procesos metabólicos, como la gluconeogénesis, la gliceroneogénesis y la lipólisis del tejido adiposo. La estructura química de los inhibidores de la GK1 se caracteriza por rasgos moleculares específicos que les permiten interactuar selectivamente con el sitio activo de la enzima glicerol cinasa.
El mecanismo de acción de los inhibidores de la GK1 consiste en alterar la función catalítica normal de la enzima glicerol cinasa, impidiendo así la conversión de glicerol en glicerol-3-fosfato. Esta inhibición puede tener efectos secundarios en las vías metabólicas que dependen del glicerol-3-fosfato como sustrato. El diseño de inhibidores de la GK1 suele implicar un conocimiento detallado de la relación estructura-actividad de la enzima, con el objetivo de crear compuestos que puedan unirse específicamente al sitio activo de la glicerol cinasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de cinasas que puede inhibir un amplio espectro de cinasas, incluida la GK1, al unirse al bolsillo de unión del ATP, impidiendo que el ATP fosforile sustratos. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina se une a FKBP12 y el complejo inhibe mTOR, una cinasa que se encuentra en la parte inferior de muchas vías de transducción de señales, que pueden incluir vías en las que interviene GK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 es un inhibidor de PI3K; PI3K es a menudo aguas arriba de varias quinasas y su inhibición puede disminuir la activación de proteínas incluyendo GK1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 inhibe la MEK, que forma parte de la vía MAPK/ERK, reduciendo potencialmente la actividad de las cinasas corriente abajo, como la GK1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Al igual que el PD98059, el U0126 es un inhibidor de MEK y puede disminuir indirectamente la activación de GK1 si forma parte de la vía MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAP quinasa; la inhibición de la p38 MAPK puede afectar a las quinasas que se encuentran aguas abajo, incluyendo potencialmente a la GK1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin es otro inhibidor de PI3K, y al inhibir PI3K, puede afectar el estado de fosforilación y la actividad de GK1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 es un inhibidor de JNK, y al inhibir la actividad de JNK, puede influir en la actividad de GK1 si JNK está aguas arriba. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib es un inhibidor de la quinasa de la familia Src y también puede inhibir otras quinasas, lo que posiblemente afecte a la actividad de GK1. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la quinasa BCR-ABL y también inhibe otras tirosina quinasas, lo que podría afectar a las vías de señalización en las que interviene GK1. | ||||||