Flt-3/Flk-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Flt-3/Flk-2 incluyen, entre otros, Sorafenib CAS 284461-73-0, Dovitinib, base libre CAS 405169-16-6, AP 24534 CAS 943319-70-8 y XL-184 base libre CAS 849217-68-1.
Los inhibidores de Flt-3/Flk-2 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra la Flt-3 (tirosina cinasa 3 similar a Fms), también conocida como Flk-2 (cinasa 2 del hígado fetal), que es un tipo de receptor tirosina cinasa. La Flt-3 desempeña un papel importante en el desarrollo normal de las células madre hematopoyéticas y las células progenitoras, y participa en la proliferación y diferenciación de estas células. Funciona a través de un mecanismo que implica la unión de un ligando, que induce la dimerización y autofosforilación del receptor, activando su actividad quinasa y desencadenando una cascada de vías de señalización descendentes. Los inhibidores de Flt-3/Flk-2 son entidades químicas diseñadas para unirse al dominio cinasa del receptor, bloqueando así su actividad de fosforilación y la subsiguiente transducción de señales. Estos inhibidores suelen ser moléculas pequeñas que pueden ocupar competitivamente el sitio de unión al ATP del dominio cinasa, impidiendo la unión del ATP y deteniendo así el proceso de fosforilación que es esencial para la propagación de la señal.
El diseño químico de los inhibidores de Flt-3/Flk-2 tiene en cuenta las características moleculares únicas del bolsillo de unión al ATP del dominio cinasa de Flt-3. Estas moléculas pequeñas suelen imitar el sitio de unión al ATP del dominio cinasa de Flt-3. Estas moléculas pequeñas suelen imitar el sitio de unión al ATP del dominio cinasa. Estas pequeñas moléculas suelen imitar la estructura del ATP, pero presentan modificaciones que les permiten unirse de forma más estrecha o selectiva al sitio activo de la cinasa. Al encajar perfectamente en este bolsillo, los inhibidores pueden impedir eficazmente que el ATP acceda a los residuos críticos de treonina y tirosina de la cinasa que normalmente fosforilaría, inhibiendo así la actividad de la enzima....
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF 477736 es un potente inhibidor dirigido a las tirosina quinasas receptoras Flt-3/Flk-2, que presenta un mecanismo de acción único a través de la inhibición competitiva. Su diseño estructural permite interacciones precisas con el bolsillo de unión al ATP, lo que da lugar a una reducción significativa de la actividad de la cinasa. Este compuesto demuestra una cinética rápida, alterando eficazmente la dinámica de fosforilación de los sustratos asociados, influyendo así en varias cascadas de señalización celular y vías reguladoras. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
El 4,4'-Bis(4-aminofenoxi)bifenilo presenta un perfil distintivo como modulador de la actividad de los receptores Flt-3/Flk-2. Sus grupos aminofenoxi duales facilitan fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento π-π. Sus grupos aminofenoxi duales facilitan fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento π-π, aumentando la afinidad de unión. Este compuesto influye en la señalización descendente alterando la dinámica conformacional del receptor, lo que conduce a estados de fosforilación modificados. Sus características estructurales únicas contribuyen a la modulación selectiva de la vía, afectando a las respuestas celulares. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
Cabozantinib, aunque conocido por inhibir MET, también tiene actividad contra Flt-3, afectando potencialmente a su señalización. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sorafenib se dirige a múltiples quinasas, incluida la Flt-3, y ha demostrado inhibir la actividad de la Flt-3 y sus vías de señalización descendentes. | ||||||
Flt-3 Inhibitor II | 896138-40-2 | sc-363913 | 1 mg | $540.00 | ||
El inhibidor II de Flt-3 se caracteriza por su interacción selectiva con el receptor Flt-3/Flk-2, donde participa en interacciones hidrofóbicas y electrostáticas específicas que estabilizan la conformación inactiva del receptor. Este compuesto presenta unas propiedades cinéticas únicas, que permiten unas tasas de unión y disociación rápidas que ajustan la señalización del receptor. Su diseño estructural favorece una modulación alostérica diferenciada, que influye de forma matizada en la actividad del receptor y en las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
El quizartinib es un potente inhibidor selectivo de la Flt-3, que inhibe la proliferación celular dependiente de esta proteína. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
El tosilato de sorafenib actúa como un potente inhibidor del receptor Flt-3/Flk-2, presentando una afinidad de unión única que interrumpe el proceso de dimerización del receptor. La arquitectura molecular de este compuesto facilita enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, lo que conduce a una dinámica conformacional alterada. Su perfil cinético se caracteriza por una tasa de desactivación lenta, lo que garantiza una inhibición prolongada del receptor, que afecta significativamente a las vías de señalización y las respuestas celulares. | ||||||
7BIO | 916440-85-2 | sc-221118 sc-221118A | 10 mg 25 mg | $239.00 $720.00 | 1 | |
7BIO actúa como antagonista selectivo del receptor Flt-3/Flk-2, caracterizado por su capacidad para estabilizar la conformación inactiva del receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas que modulan la actividad del receptor, impidiendo eficazmente la activación inducida por el ligando. Sus características estructurales únicas promueven una tasa de asociación rápida, lo que permite un rápido compromiso con el objetivo, mientras que sus propiedades de solubilidad distintas mejoran su biodisponibilidad en diversos entornos. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor I | sc-222142 | 1 mg | $190.00 | 1 | ||
El inhibidor I de la tirosina cinasa PDGFR presenta un mecanismo de acción único al interrumpir selectivamente la dimerización del receptor Flt-3/Flk-2. Este compuesto se distingue por su capacidad de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, lo que provoca un cambio conformacional que impide las vías de señalización descendentes. Este compuesto se distingue por su capacidad de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, dando lugar a un cambio conformacional que impide las vías de señalización descendentes. Su perfil cinético revela una tasa de disociación lenta, lo que garantiza una inhibición prolongada del receptor, mientras que sus características hidrofóbicas facilitan la penetración en la membrana y la interacción con bicapas lipídicas. | ||||||
5′-Fluoroindirubinoxime | 861214-33-7 | sc-361086 sc-361086A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
La 5'-fluoroindirubinoxima actúa como un potente modulador del receptor Flt-3/Flk-2, caracterizado por su capacidad para estabilizar conformaciones específicas del receptor mediante interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos. Este compuesto presenta una afinidad de unión única que altera el estado de fosforilación del receptor, impidiendo eficazmente su activación. Además, su naturaleza lipofílica mejora la captación celular, favoreciendo la unión efectiva con proteínas diana dentro de la cascada de señalización. | ||||||