ESX1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ESX1 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, dihidrocloruro de H-89 CAS 130964-39-5, LY 294002 CAS 154447-36-6 y PD 98059 CAS 167869-21-8.
Los inhibidores químicos de ESX1 pueden lograr la inhibición funcional a través de varias vías moleculares. La estaurosporina, un inhibidor de quinasas de amplio espectro, puede inhibir las quinasas que pueden fosforilar ESX1 o sus correguladores, impidiendo así que ESX1 cumpla su función en la regulación de la transcripción. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I, que inhibe específicamente la proteína quinasa C (PKC), puede reducir la fosforilación de proteínas que regulan la actividad de ESX1. La función de ESX1 también puede ser inhibida por H-89, un inhibidor de la proteína quinasa A (PKA), que puede prevenir eventos de fosforilación dependientes de PKA que podrían ser cruciales para las funciones reguladoras de ESX1. LY294002, como inhibidor de PI3K, regula a la baja la señalización de AKT, que a su vez puede reducir la actividad de los factores de transcripción y correguladores implicados con ESX1, lo que conduce a una disminución de la actividad de ESX1.
Además, el PD98059 y el U0126, ambos inhibidores de MEK en la vía MAPK, pueden impedir la activación de ERK. La inhibición de esta vía puede suprimir la actividad de los factores de transcripción que están implicados con ESX1, dando lugar a su inhibición funcional. La rapamicina y el AZD8055, inhibidores de mTOR, pueden alterar las condiciones celulares favorables para la actividad de ESX1, como la síntesis de proteínas y otros procesos relacionados con el crecimiento, inhibiendo así funcionalmente a ESX1. Además, SB203580 y SP600125, que inhiben p38 MAPK y JNK respectivamente, pueden impedir el impacto regulador de estas quinasas sobre los factores de transcripción que controlan la actividad de ESX1. Por último, Dasatinib y PP2, ambos inhibidores de cinasas de la familia Src, pueden disminuir la fosforilación de sustratos dentro de la red reguladora de ESX1, impidiendo así la función de ESX1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina puede inhibir un amplio espectro de quinasas. Dado que la ESX1 es una proteína homeobox implicada en la regulación de la transcripción, la estaurosporina puede inhibir las quinasas que podrían fosforilar la ESX1 o sus correguladores, inhibiendo así la función de la ESX1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es un inhibidor específico de la proteína cinasa C (PKC). La PKC puede fosforilar la ESX1 o influir en sus vías reguladoras, por lo que la inhibición de la PKC puede conducir a una reducción de la actividad de la ESX1 al impedir tales eventos de fosforilación. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
El H-89 es un inhibidor de la proteína quinasa A (PKA). Si la actividad de ESX1 se modula a través de la fosforilación dependiente de PKA o de vías reguladoras, H-89 puede inhibir la actividad de ESX1 mediante la inhibición de PKA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K, y al inhibir la PI3K, este compuesto puede regular a la baja la señalización de la AKT. Como AKT puede regular una variedad de proteínas, incluidos los factores de transcripción, la inhibición de esta vía puede dar lugar a la inhibición funcional de ESX1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK, que se encuentra aguas arriba de ERK en la vía MAPK. La inhibición de esta vía puede dar lugar a una menor actividad de los factores de transcripción y correguladores de ESX1, lo que llevaría a su inhibición funcional. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la mTOR, que puede influir en los acontecimientos transcripcionales y en la síntesis de proteínas. Al inhibir la mTOR, la rapamicina puede reducir las condiciones celulares que favorecen la actividad de la ESX1, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. La vía p38 MAPK está implicada en la regulación de los factores de transcripción y la síntesis de proteínas. La inhibición por SB203580 puede reducir la actividad de ESX1 al afectar a estos reguladores transcripcionales. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, que forma parte de la vía MAPK. La JNK influye en la actividad de los factores de transcripción, y la inhibición de la JNK puede alterar la regulación transcripcional en la que interviene ESX1, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la quinasa de la familia Src. Aunque no está directamente relacionado con el ESX1, las quinasas Src pueden fosforilar una serie de sustratos que afectan a la actividad de los factores de transcripción y podrían estar implicadas en la red reguladora del ESX1, lo que conduciría a su inhibición. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
El PP2 es otro inhibidor de la cinasa de la familia Src. De forma similar al dasatinib, al inhibir las quinasas Src, la PP2 puede disminuir la fosforilación de proteínas que pueden interactuar con ESX1 o regularla, inhibiendo así funcionalmente a ESX1. | ||||||