Los inhibidores de la epilisina son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir específicamente la actividad de la epilisina, también conocida como metaloproteinasa de matriz-28 (MMP-28). La epilisina es una enzima que desempeña un papel importante en la remodelación de la matriz extracelular mediante la degradación de diversos componentes proteicos. Estos inhibidores actúan uniéndose al sitio activo de la epilisina, bloqueando eficazmente su actividad enzimática. Desde el punto de vista químico, los inhibidores de la epilisina suelen presentar grupos funcionales capaces de coordinarse con el ion zinc presente en el sitio activo de las MMP, como ácidos hidroxámicos, ácidos carboxílicos o tioles. La presencia de estos grupos permite a los inhibidores quelar el ión zinc, que es esencial para la actividad catalítica de la enzima.El desarrollo de inhibidores de epilisina implica un diseño meticuloso basado en la estructura para lograr una alta especificidad y potencia. Los investigadores utilizan técnicas como la cristalografía de rayos X y el modelado molecular para comprender la estructura tridimensional de la epilisina e identificar los sitios de unión clave. Analizando las características estructurales únicas de la epilisina en comparación con otras MMP, los científicos pueden diseñar inhibidores que se unen selectivamente a la epilisina sin afectar a otras metaloproteinasas. Los inhibidores se optimizan mediante procesos iterativos para mejorar interacciones como los enlaces de hidrógeno, los contactos hidrofóbicos y las fuerzas electrostáticas entre el inhibidor y la enzima. Además, se introducen modificaciones en la estructura química para mejorar propiedades como la solubilidad, la estabilidad y la biodisponibilidad. Estos esfuerzos dan como resultado inhibidores de la epilisina que son herramientas eficaces para estudiar el papel de la MMP-28 en diversos procesos biológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
La doxiciclina puede regular a la baja la epilisina al unirse a la subunidad ribosómica 30S, lo que conduce a una disminución de la síntesis de proteínas, incluidos los factores de transcripción clave para la MMP-28. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
La tetraciclina puede interrumpir la producción de epilisina al impedir la unión del aminoacil-ARNt al complejo ARNm-ribosoma, que es esencial para la síntesis de MMP-28. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El PMA podría disminuir los niveles de epilisina mediante la activación de la proteína cinasa C, que posteriormente altera el estado de fosforilación de los factores de transcripción responsables de la expresión de MMP-28. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico puede suprimir la expresión de la epilisina a través del receptor del ácido retinoico, que puede unirse a la región promotora del gen MMP-28 y reprimir su transcripción. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexametasona podría inhibir la epilisina activando los receptores de glucocorticoides, que pueden unirse a los elementos de respuesta a glucocorticoides en el gen MMP-28 y suprimir su transcripción. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
El ácido alendronato podría reducir la producción de epilisina en los osteoblastos mediante la inhibición de la farnesil difosfato sintasa, lo que a su vez podría disminuir la expresión de varias MMP, incluida la MMP-28. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El galato de epigalocatequina podría inhibir la epilisina al impedir la actividad transcripcional del AP-1, un factor de transcripción implicado en la expresión génica de la MMP-28, mediante la inhibición de su actividad de unión al ADN. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina puede regular a la baja la expresión de la epilisina suprimiendo la activación de NF-kB, un factor de transcripción que promueve la expresión de varias MMP, incluida la MMP-28. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol podría disminuir los niveles de epilisina inhibiendo la activación de STAT3, un factor de transcripción conocido por potenciar la expresión de MMP-28. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 puede disminuir potentemente la expresión de epilisina mediante la inhibición de JNK, que participa en las vías de señalización que controlan la transcripción de MMP-28. | ||||||