EML5 Activadores
Los Activadores EML5 comunes incluyen, entre otros, Forskolina CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, (-)-Epigalocatequina Galato CAS 989-51-5, D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 y LY 294002 CAS 154447-36-6.
Los activadores de EML5 abarcan una serie de compuestos químicos que facilitan la potenciación de la actividad de EML5 al influir indirectamente en la estabilidad y la dinámica de los microtúbulos dentro de las células. La forskolina, por ejemplo, eleva los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activa la PKA; esta cinasa puede fosforilar sustratos que pueden interactuar con EML5, potenciando así su papel en la estabilización de la red de microtúbulos. Del mismo modo, el PMA, como activador de la PKC, y el EGCG, a través de la inhibición de la cinasa, orquestan un entorno celular propicio para el aumento de la actividad de EML5 modificando el estado de fosforilación de las proteínas que interactúan con los microtúbulos. El lípido bioactivo esfingosina-1-fosfato desencadena una cascada a través de receptores acoplados a proteínas G, que culmina en la activación de quinasas como ERK y Akt, lo que podría ofrecer un entorno de señalización propicio para la actividad de EML5 relacionada con la dinámica de los microtúbulos. Junto con éstos, LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de PI3K, junto con U0126, un inhibidor de MEK, y SB203580, un inhibidor de p38 MAPK, contribuyen colectivamente al ajuste fino de las vías de señalización intracelular. Esta modulación puede reducir los eventos de fosforilación que influyen negativamente en EML5, facilitando un aumento de su comportamiento estabilizador de microtúbulos.
El segundo conjunto de activadores de EML5 incluye compuestos que alteran el equilibrio iónico celular y las interacciones proteicas, enriqueciendo aún más el espectro funcional de EML5 en la dinámica del citoesqueleto. Elapsigargina, al alterar el secuestro del calcio, provoca un aumento del calcio citosólico, que activa las quinasas dependientes del calcio, lo que podría reforzar la interacción de EML5 con los microtúbulos. El A23187, otro agente que eleva el calcio intracelular, puede orquestar de forma similar la activación de EML5 a través de vías de señalización dependientes del calcio. La estaurosporina, aunque es un inhibidor de quinasas de amplio espectro, podría paradójicamente potenciar la actividad de EML5 mitigando la fosforilación supresora ejercida por quinasas específicas sobre procesos asociados a microtúbulos en los que EML5 es un actor fundamental. Por último, el ácido zoledrónico interrumpe la prenilación de proteínas, con lo que potencialmente alivia las interacciones proteicas competitivas o reguladoras que afectan a la funcionalidad de EML5 en el soporte de microtúbulos. Estos compuestos, a través de sus vías distintas pero interconectadas, potencian sinérgicamente la actividad de EML5 asociada a los microtúbulos sin necesidad de un aumento directo o una activación conformacional de la propia proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, aumentando así los niveles de AMPc en la célula. Los niveles elevados de AMPc activan la PKA, que puede fosforilar varias proteínas diana, incluidas las que pueden interactuar con la EML5, lo que conduce a su mayor actividad funcional dentro de la red celular de microtúbulos. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El PMA es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar una amplia gama de proteínas diana. Los acontecimientos de fosforilación mediados por la PKC podrían alterar la afinidad de unión de la EML5 a los microtúbulos o a los factores reguladores, potenciando así su actividad estabilizadora de la dinámica de los microtúbulos. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
Se sabe que el EGCG inhibe ciertos tipos de proteínas quinasas. Al inhibir estas quinasas, el EGCG puede reducir la fosforilación competitiva de las proteínas asociadas a los microtúbulos, aumentando potencialmente la afinidad de la EML5 por los microtúbulos y potenciando su actividad en la estabilización de los microtúbulos. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato actúa a través de los receptores acoplados a proteínas G para activar las cinasas corriente abajo, como ERK y Akt, que podrían potenciar indirectamente la actividad de EML5 modulando el entorno de señalización celular que afecta a la dinámica de los microtúbulos. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de PI3K que altera las vías de señalización de AKT. Al amortiguar la señalización PI3K/AKT, el LY294002 podría reducir los acontecimientos de fosforilación que regulan negativamente la EML5, lo que llevaría a su mayor actividad en el soporte de la arquitectura microtubular. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, que a su vez puede conducir a una reducción de la fosforilación de ERK. Al inhibir esta vía, el U0126 podría cambiar el equilibrio de señalización de forma que mejore la asociación y función de EML5 con la red de microtúbulos, ya que la actividad de EML5 puede estar regulada por la señalización dependiente de ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAPK. La inhibición de p38 puede aumentar las vías que facilitan la interacción de EML5 con los microtúbulos alterando la respuesta celular al estrés y la regulación de la dinámica de los microtúbulos. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
Elapsigargina altera la homeostasis del calcio bloqueando la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA). El aumento resultante de los niveles de calcio citosólico puede activar las quinasas dependientes del calcio, lo que puede potenciar el efecto estabilizador de la EML5 sobre el citoesqueleto de microtúbulos. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K que puede provocar una disminución de la señalización de AKT. Esta reducción puede promover indirectamente la actividad de EML5 al aliviar los acontecimientos de fosforilación inhibitoria en las proteínas asociadas a los microtúbulos, potenciando así el papel de EML5 en la estabilización de los microtúbulos. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor de quinasas de amplio espectro, que podría conducir a la potenciación selectiva de la actividad de la EML5 mediante la inhibición de las quinasas que regulan negativamente la asociación de la EML5 con los microtúbulos o su capacidad para estabilizar los microtúbulos. | ||||||