DEPTOR Inhibidores

Los inhibidores DEPTOR comunes incluyen, entre otros, Torin 1 CAS 1222998-36-8, AZD8055 CAS 1009298-09-2, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 y KU 0063794 CAS 938440-64-3.

DEPTOR, o proteína que interactúa con mTOR y contiene un dominio DEP, es un regulador crítico de la vía de señalización de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR), que desempeña un papel fundamental en diversos procesos celulares, como el crecimiento, la proliferación, el metabolismo y la supervivencia de las células. Como su nombre indica, DEPTOR interactúa con mTOR, una serina/treonina quinasa que existe en dos complejos distintos: el complejo mTOR 1 (mTORC1) y el complejo mTOR 2 (mTORC2). DEPTOR funciona como un inhibidor endógeno de ambos complejos mTOR, sirviendo para modular su actividad y los eventos de señalización aguas abajo. En concreto, DEPTOR se une a los complejos mTOR e inhibe su actividad cinasa, suprimiendo así la fosforilación de dianas posteriores como la proteína ribosómica S6 cinasa (S6K) y la proteína 1 de unión al factor 4E de iniciación de la traducción eucariótica (4E-BP1), que intervienen en la síntesis proteica y el crecimiento celular.

La inhibición de DEPTOR puede producirse a través de diversos mecanismos que alteran su interacción con los complejos mTOR o potencian su degradación, lo que conduce a una desregulación de la señalización mTOR y a funciones celulares aberrantes. Uno de estos mecanismos implica la activación de vías de señalización que promueven la degradación de DEPTOR a través del sistema ubiquitina-proteasoma. Además, modificaciones postraduccionales como la fosforilación o la acetilación pueden modular la estabilidad y la actividad de DEPTOR. Además, pequeñas moléculas o compuestos que se unen directamente a DEPTOR o a sus dominios de interacción pueden interferir con su función inhibidora, desencadenando así la actividad de mTOR y promoviendo las cascadas de señalización descendentes. En general, la inhibición de DEPTOR representa una estrategia crucial para manipular las vías de señalización de mTOR y para modular procesos celulares implicados en diversas condiciones fisiológicas y patológicas.