DEPTOR アクチベーター

一般的なDEPTOR活性化剤には、2-アミノ-6-クロロ-α-シアノ-3-(エトキシカルボニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-酢酸エチルエステルCAS 305834- 79-1、インスリン CAS 11061-68-0、リチウム CAS 7439-93-2、および MK-2206 塩酸塩 CAS 1032350-13-2。

DEPTORは、DEPドメイン含有mTOR相互作用タンパク質の頭文字をとったもので、哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）シグナル伝達経路において極めて重要な制御因子であり、細胞の成長、増殖、代謝、生存などの基本的な細胞プロセスを支配している。mTOR活性の負の制御因子として、DEPTORはmTOR複合体1（mTORC1）とmTOR複合体2（mTORC2）の両方の機能を調節する。DEPTORは、mTOR複合体との相互作用を通して、mTORキナーゼ活性に阻害作用を及ぼし、その結果、タンパク質合成と細胞増殖に重要な下流のシグナル伝達事象を抑制する。DEPTORは、mTOR複合体に結合することで、リボソームタンパク質S6キナーゼ（S6K）や真核生物翻訳開始因子4E結合タンパク質1（4E-BP1）などの主要基質のリン酸化を阻害し、mTORシグナル伝達によって媒介される増殖・同化反応を抑制する。

DEPTORの活性化は、その安定性、存在量、mTOR複合体との相互作用に影響する様々な細胞メカニズムによって複雑に制御されている。DEPTORの活性化とそれに続くmTORシグナル伝達の調節には、いくつかのシグナル伝達経路と翻訳後修飾が関与している。例えば、プロテインキナーゼが介在するリン酸化イベントは、DEPTORの安定性と機能に影響を与え、mTOR複合体に対する阻害作用を増強または減弱させる。さらに、成長因子や栄養供給量などの刺激がDEPTORの発現レベルを調節し、それによってmTOR複合体との相互作用やそれに続く下流のシグナル伝達カスケードを変化させる可能性もある。全体として、DEPTOR活性化の根底にあるメカニズムを理解することは、mTORシグナル伝達の複雑な制御と、それが細胞の恒常性と機能に及ぼす影響について、貴重な洞察を与えてくれる。