DEPTOR阻害剤
一般的なDEPTOR阻害剤としては、Torin 1 CAS 1222998-36-8、AZD8055 CAS 1009298-09-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、PP242 CAS 1092351-67-1、KU 0063794 CAS 938440-64-3が挙げられるが、これらに限定されない。
DEPTOR（DEPドメインを含むmTOR相互作用タンパク質）は、ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）シグナル伝達経路の重要な調節因子であり、細胞成長、増殖、代謝、生存などのさまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たします。その名の通り、DEPTORはmTORと相互作用します。mTORはセリン/スレオニンキナーゼであり、mTOR複合体1（mTORC1）とmTOR複合体2（mTORC2）の2つの異なる複合体として存在します。DEPTORは両方のmTOR複合体の内因性阻害因子として機能し、それらの活性と下流のシグナル伝達イベントを調節します。具体的には、DEPTORはmTOR複合体に結合し、そのキナーゼ活性を抑制することで、リボソームタンパク質S6キナーゼ（S6K）や真核翻訳開始因子4E結合タンパク質1（4E-BP1）などの下流ターゲットのリン酸化を抑制し、これらはタンパク質合成や細胞成長に関与しています。
DEPTORの阻害は、mTOR複合体との相互作用を妨げたり、その分解を促進したりするさまざまなメカニズムによって発生し、結果としてmTORシグナル伝達の調節不全や異常な細胞機能を引き起こします。その一つのメカニズムは、ユビキチン-プロテアソーム系を介してDEPTORの分解を促進するシグナル伝達経路の活性化を含みます。さらに、リン酸化やアセチル化などの翻訳後修飾がDEPTORの安定性や活性を調節する可能性があります。加えて、DEPTORやその相互作用ドメインに直接結合する小分子や化合物は、その阻害機能を妨げることでmTOR活性を解放し、下流のシグナル伝達カスケードを促進します。全体として、DEPTORの阻害は、さまざまな生理的および病理的状態に関連する細胞プロセスを調節するための重要な戦略を表しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 は、mTORC1およびmTORC2複合体の阻害により機能する、DEPTORの直接阻害剤です。DEPTORによるmTORの阻害を妨げることで、Torin 1 はPI3K-Akt経路を調節し、細胞の成長と増殖を抑制します。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は強力なDEPTOR阻害剤であり、mTORを標的とします。mTORキナーゼ活性を特異的に阻害し、DEPTOR-mTOR相互作用を阻害します。これにより下流のシグナル伝達経路が調節され、細胞増殖と生存が妨げられます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORC1に結合することで間接的にDEPTORを阻害します。この相互作用により、DEPTORによるmTORの阻害が妨げられ、結果としてPI3K-Akt経路が調節され、細胞増殖が阻害されます。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は、mTORキナーゼ活性を標的とする選択的DEPTOR阻害剤である。DEPTOR-mTOR相互作用を阻害することにより、PP242はPI3K-Akt経路を調節し、細胞の増殖と生存を阻害する。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Ku-0063794はmTORを標的としてDEPTORを阻害します。DEPTORとmTORの相互作用を阻害し、mTORC1およびmTORC2複合体の阻害につながります。これによりPI3K-Akt経路が調節され、細胞増殖が抑制されます。 | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK128は、mTORC1とmTORC2の二重阻害剤であり、間接的にDEPTORを阻害する。DEPTOR-mTOR相互作用を阻害し、PI3K-Akt経路を調節し、細胞の増殖と生存を阻害する。 | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
WYE-354はmTORを標的とする選択的DEPTOR阻害剤です。DEPTOR-mTORの相互作用を阻害することで、WYE-354はPI3K-Akt経路を調節し、細胞増殖と生存を阻害します。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027は、mTORを標的とするDEPTOR阻害剤である。DEPTORとmTORの相互作用を阻害し、PI3K-Akt経路を調節し、細胞の増殖と生存を抑制する。 | ||||||
N-Ethyl-N′-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea | 1207360-89-1 | sc-496573 | 5 mg | $480.00 | ||
GDC-0349とも呼ばれるこの化合物は、mTORキナーゼ活性を標的としてDEPTORを阻害します。DEPTORとmTORの相互作用を阻害することで、GDC-0349はPI3K-Akt経路を調節し、細胞増殖と生存を阻害します。 | ||||||