DEPTOR Inibitori

I comuni inibitori del DEPTOR comprendono, ma non solo, Torin 1 CAS 1222998-36-8, AZD8055 CAS 1009298-09-2, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 e KU 0063794 CAS 938440-64-3.

DEPTOR, o proteina interagente con il dominio DEP di mTOR, è un regolatore critico della via di segnalazione del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), che svolge ruoli fondamentali in vari processi cellulari, tra cui la crescita, la proliferazione, il metabolismo e la sopravvivenza delle cellule. Come suggerisce il nome, DEPTOR interagisce con mTOR, una serina/treonina chinasi che esiste in due complessi distinti: il complesso mTOR 1 (mTORC1) e il complesso mTOR 2 (mTORC2). DEPTOR funziona come inibitore endogeno di entrambi i complessi mTOR e serve a modulare la loro attività e gli eventi di segnalazione a valle. In particolare, DEPTOR si lega ai complessi mTOR e ne inibisce l'attività chinasica, sopprimendo così la fosforilazione di bersagli a valle come la proteina ribosomiale S6 chinasi (S6K) e il fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 4E-binding protein 1 (4E-BP1), coinvolti nella sintesi proteica e nella crescita cellulare.

L'inibizione di DEPTOR può avvenire attraverso vari meccanismi che ne interrompono l'interazione con i complessi mTOR o ne aumentano la degradazione, portando a una disregolazione della segnalazione di mTOR e a funzioni cellulari aberranti. Uno di questi meccanismi prevede l'attivazione di vie di segnalazione che promuovono la degradazione di DEPTOR attraverso il sistema ubiquitina-proteasoma. Inoltre, le modifiche post-traduzionali come la fosforilazione o l'acetilazione possono modulare la stabilità e l'attività di DEPTOR. Inoltre, piccole molecole o composti che si legano direttamente a DEPTOR o ai suoi domini interagenti possono interferire con la sua funzione inibitoria, liberando così l'attività di mTOR e promuovendo cascate di segnalazione a valle. Nel complesso, l'inibizione di DEPTOR rappresenta una strategia cruciale per manipolare le vie di segnalazione di mTOR e per modulare i processi cellulari implicati in varie condizioni fisiologiche e patologiche.