CXCR-4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de CXCR-4 incluyen, entre otros, AMD3100 octahidrocloruro CAS 155148-31-5, AMD 3465 hexahidrobromuro CAS 185991-07-5, TC 14012 CAS 368874-34-4, WZ811 CAS 55778-02-4 y FC 131 CAS 606968-52-9.
El CXCR-4, también conocido como receptor 4 de quimiocinas CXC, es un receptor acoplado a proteínas G reconocido principalmente por su implicación en la quimiotaxis, o migración dirigida de células en respuesta a un gradiente de moléculas de señalización extracelular. Este receptor se expresa de forma ubicua en la superficie de diversas células, como las células madre hematopoyéticas, los leucocitos y las células endoteliales, entre otras. El principal ligando de CXCR-4 es la quimiocina CXCL12 (también conocida como factor-1 derivado de células estromales o SDF-1). Cuando CXCL12 se une a CXCR-4, desencadena una cascada de acontecimientos intracelulares que pueden dar lugar a diversas respuestas celulares, como la migración, la proliferación y la supervivencia celular. El eje de señalización CXCR-4/CXCL12 desempeña un papel fundamental en numerosos procesos fisiológicos, entre ellos el desarrollo embrionario, la función del sistema inmunitario y la vascularización.
Los inhibidores de CXCR-4 son una clase de compuestos diseñados para modular la actividad del receptor CXCR-4. Estos inhibidores actúan principalmente bloqueando el receptor CXCR-4. Estos inhibidores actúan principalmente bloqueando la unión de CXCL12 a CXCR-4, impidiendo así la activación de las vías de señalización descendentes. Las estructuras moleculares y los mecanismos de acción de estos inhibidores pueden variar. Algunos pueden unirse directamente al dominio de unión al ligando del receptor, obstruyendo la asociación con CXCL12. Otros pueden alterar la conformación del receptor, volviéndolo inactivo. Además, algunos inhibidores pueden dirigirse a los componentes intracelulares de la cascada de señalización de CXCR-4 e interferir en ellos. Dadas las diversas funciones del eje CXCR-4/CXCL12 en numerosos procesos biológicos, el estudio de los inhibidores de CXCR-4 ofrece información sobre la quimiotaxis, la señalización celular y las complejidades de las interacciones receptor-ligando.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AMD3100 octahydrochloride | 155148-31-5 | sc-252367 | 5 mg | $90.00 | 19 | |
AMD3100, también conocido como Plerixafor, es un conocido antagonista de CXCR-4 y puede potencialmente regular a la baja su expresión en determinadas células. | ||||||
AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | sc-362709 sc-362709A | 10 mg 50 mg | $185.00 $772.00 | ||
El hexahidrobromuro AMD 3465 actúa como un potente antagonista de CXCR-4, mostrando una notable afinidad por el receptor a través de interacciones iónicas específicas y contactos hidrofóbicos. Su estereoquímica única promueve la flexibilidad conformacional, lo que le permite interrumpir eficazmente la dimerización del receptor y las cascadas de señalización descendentes. La alta solubilidad del compuesto en disolventes polares aumenta su biodisponibilidad, mientras que sus sustituyentes bromuro introducen una reactividad distintiva, influyendo en su comportamiento en diversos contextos bioquímicos. | ||||||
TC 14012 | 368874-34-4 | sc-362800 sc-362800A sc-362800B | 1 mg 50 mg 100 mg | $199.00 $7500.00 $13500.00 | ||
El TC 14012 funciona como modulador selectivo de CXCR-4, caracterizado por su capacidad de participar en interacciones específicas de enlace de hidrógeno y apilamiento π-π con el receptor. Este compuesto presenta una rigidez conformacional única que estabiliza su unión, inhibiendo eficazmente la activación del receptor. Sus propiedades electrónicas distintivas facilitan una cinética de reacción rápida, mientras que su perfil de solubilidad permite interacciones versátiles en diversos entornos bioquímicos, aumentando su versatilidad funcional. | ||||||
WZ811 | 55778-02-4 | sc-296701 sc-296701A | 1 mg 5 mg | $29.00 $66.00 | ||
El WZ811 es un antagonista eficaz del CXCR-4 que podría conducir a la regulación a la baja del receptor al bloquear su activación. | ||||||
FC 131 | 606968-52-9 | sc-362738 | 1 mg | $430.00 | ||
El FC-131 es un antagonista de CXCR-4 que potencialmente puede regular a la baja el receptor en ciertos tipos de células. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
La plumbagina actúa como modulador de CXCR-4, mostrando una capacidad única para formar fuertes interacciones hidrofóbicas y coordinar enlaces con el receptor. Su estructura planar favorece las interacciones π-π eficaces, aumentando la afinidad de unión. La flexibilidad conformacional dinámica del compuesto le permite adaptarse a diferentes estados del receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes. Además, su naturaleza lipofílica contribuye a su distribución en las membranas celulares, lo que influye en su dinámica de interacción en sistemas biológicos complejos. | ||||||
MSX-122 | 897657-95-3 | sc-507328 | 50 mg | $690.00 | ||
MSX-122 es un antagonista parcial de CXCR-4 que puede reducir potencialmente los niveles de CXCR-4 en células específicas. | ||||||
Gambogic Acid | 2752-65-0 | sc-200137 sc-200137A sc-200137B sc-200137C sc-200137D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $85.00 $243.00 $419.00 $720.00 $1230.00 | 5 | |
Se ha demostrado que el ácido gambógico regula a la baja la expresión de CXCR-4, reduciendo potencialmente la metástasis tumoral. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
SR 48692 es un antagonista de CXCR-4 que podría reducir sus niveles en células específicas. | ||||||