cPKC βI Activadores
Activadores comunes de cPKC βI incluyen, pero no se limitan a PMA CAS 16561-29-8, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, Ingenol 3-angelate CAS 75567-37-2, Prostratin CAS 60857-08-1 y 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9.
Los activadores de cPKC βI son un conjunto diverso de compuestos químicos que, de forma indirecta o directa, potencian la actividad funcional de cPKC βI a través de diversos mecanismos. Compuestos como el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y la briostatina 1 se unen al dominio regulador C1 de la cPKcPKC βI Los activadores, que incluyen una serie de compuestos químicos, facilitan la activación y la función de la proteína cinasa C beta I convencional a través de diversos mecanismos bioquímicos. Los activadores directos como el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), la briostatina 1, el mebutato de ingenol, la prostratina, el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol (DiC8) y el indolactam V funcionan imitando el ligando natural diacilglicerol (DAG) o uniéndose al dominio C1 de la cPKC βI, lo que conduce a su translocación a la membrana y posterior activación. Esta translocación es crucial para la fosforilación de dianas descendentes que regulan procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y las respuestas inflamatorias. Paradójicamente, la bisindolilmaleimida I (BIM I) también puede potenciar la actividad de la cPKC βI a bajas concentraciones induciendo un cambio conformacional que aumenta su actividad cinasa, a pesar de ser un inhibidor selectivo a concentraciones más altas.
Además, activadores indirectos como el ácido desoxicólico y el ácido oleico influyen en la actividad de la cPKC βI modulando la composición y fluidez de la membrana celular, facilitando así el acceso de la enzima a sus cofactores y sustratos diana dentro del entorno de la membrana. La esfingosina y la ceramida, como segundos mensajeros lipídicos, desempeñan funciones en las vías de señalización de los esfingolípidos que pueden conducir a la activación de la cPKC βI al afectar a la dinámica de la membrana. Del mismo modo, el ácido araquidónico, a través de su impacto en la composición lipídica de la membrana, mejora indirectamente la interacción de la enzima con sus cofactores, promoviendo la activación funcional de cPKC βI. Estos activadores actúan colectivamente para potenciar las vías de señalización de la cPKC βI, esenciales para la regulación de diversas respuestas celulares sin necesidad de regular al alza la expresión o la activación directa de la enzima.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El PMA es un potente activador de la cPKC βI al imitar al diacilglicerol (DAG), un activador fisiológico de la PKC. Al unirse al dominio sensible al DAG en la cPKC βI, el PMA facilita su translocación a la membrana celular y su posterior activación. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La briostatina 1 se une al dominio C1 de la cPKC βI, de forma similar al DAG y al PMA. Activa la cPKC βI promoviendo su translocación a la membrana celular y potenciando la fosforilación de las dianas descendentes implicadas en la proliferación y diferenciación celular. | ||||||
Ingenol 3-angelate | 75567-37-2 | sc-364214 sc-364214A | 1 mg 5 mg | $189.00 $734.00 | 3 | |
El mebutato de ingenol es un activador de la cPKC βI a través de su interacción con el dominio C1, lo que provoca la translocación a la membrana y la activación de la cPKC βI. Esta activación da lugar a la modulación de factores de transcripción y vías inflamatorias. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
La prostratina es un éster de forbol no promotor de tumores que se une al dominio C1 de la cPKC βI, lo que conduce a su activación y a la regulación de las vías de señalización mediadas por la cPKC βI implicadas en el crecimiento celular y la apoptosis. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DiC8 es un análogo sintético del DAG que activa selectivamente la cPKC βI imitando al ligando natural, lo que conduce a la asociación con la membrana y a la activación de la cinasa. Esta activación desencadena una señalización descendente implicada en diversos procesos celulares. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
El BIM I es un inhibidor selectivo de la PKC, pero paradójicamente, a bajas concentraciones, puede actuar como activador de la cPKC βI al alterar sutilmente la conformación de la enzima, potenciando así la actividad cinasa hacia sus sustratos. | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $172.00 $343.00 | 1 | |
El indolactam V activa selectivamente la cPKC βI al unirse al dominio C1, lo que provoca un cambio conformacional que da lugar a la translocación y activación de la membrana, influyendo así en la proliferación y diferenciación celular. | ||||||
Deoxycholic acid | 83-44-3 | sc-214865 sc-214865A sc-214865B | 5 g 25 g 1 kg | $36.00 $66.00 $923.00 | 4 | |
El ácido desoxicólico, un ácido biliar, puede activar indirectamente la cPKC βI al alterar las membranas celulares y facilitar la translocación de la cPKC βI a la membrana, donde se activa y puede fosforilar sus proteínas diana. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
El ácido oleico es un ácido graso que puede modular la actividad de la cPKC βI alterando la fluidez de la membrana y potenciando potencialmente la interacción entre la cPKC βI y sus cofactores lipídicos, lo que conduce a su activación. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La esfingosina sirve como un segundo mensajero lipídico que puede potenciar la actividad de la cPKC βI al promover su asociación con la membrana plasmática, donde la cPKC βI se activa y participa en la regulación de las respuestas celulares. | ||||||