Cdk2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk2 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6 y P276-00 CAS 920113-03-7.
Los inhibidores de la quinasa dependiente de ciclina 2 (Cdk2) representan una clase de compuestos químicos que desempeñan un papel fundamental en la regulación de la progresión del ciclo celular. La Cdk2, miembro de la familia de las cinasas dependientes de ciclinas, es una enzima serina/treonina cinasa que se asocia con varias ciclinas para controlar la transición entre las distintas fases del ciclo celular. Los inhibidores dirigidos a Cdk2 están diseñados para modular su actividad, principalmente impidiendo la interacción entre Cdk2 y su socio de unión, la ciclina. Al hacerlo, estos inhibidores interrumpen los eventos de fosforilación que son críticos para la progresión del ciclo celular.
Los inhibidores de Cdk2 presentan una gama diversa de estructuras químicas, cada una diseñada para interactuar específicamente con el sitio activo de la enzima. Estos compuestos a menudo contienen motivos conservados que son cruciales para unirse al bolsillo de unión al ATP de Cdk2. Al unirse a este bolsillo, los inhibidores compiten con las moléculas de ATP, obstruyendo así la actividad enzimática de Cdk2. Esta interacción de unión conduce a la interrupción de la fosforilación de sustratos clave implicados en la progresión del ciclo celular, lo que en última instancia provoca la detención del ciclo celular. El diseño racional de inhibidores de Cdk2 implica un conocimiento detallado de las características estructurales y los mecanismos catalíticos del enzima, lo que permite a los químicos afinar los compuestos para conseguir una afinidad de unión y una especificidad óptimas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Cdk/Crk Inhibidor | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
El inhibidor de Cdk/Crk actúa como un potente modulador de Cdk2, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas únicas. Este compuesto induce una alteración significativa de la estructura terciaria de la enzima, lo que altera el reconocimiento de sustratos. Su cinética de reacción sugiere un patrón de inhibición no competitivo, que influye en la cascada de fosforilación. Además, la distinta arquitectura molecular del inhibidor aumenta la selectividad hacia interacciones proteínicas específicas, afinando así la dinámica de señalización celular. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 es un potente inhibidor de CDK que se dirige a CDK2 y otras quinasas, induciendo la detención del ciclo celular y la apoptosis al impedir la fosforilación del sustrato. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
CR8, (S)-Isomer, muestra una especificidad notable en su interacción con Cdk2, principalmente a través de su configuración estérica única que facilita una unión precisa. Este compuesto altera la conformación del sitio activo de la enzima, dando lugar a una notable disminución de la eficiencia catalítica. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición mixto, que afecta tanto a la afinidad por el sustrato como a la tasa de recambio. Además, las propiedades electrónicas únicas del CR8 contribuyen a su acoplamiento selectivo con motivos reguladores clave, modulando las vías celulares con gran precisión. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
El dinaciclib es un inhibidor de CDK2/9 que interrumpe la progresión del ciclo celular y la transcripción al inhibir la fosforilación de los sustratos de CDK2 y la ARN polimerasa II. | ||||||
TAK 165 | 366017-09-6 | sc-361372 sc-361372A | 10 mg 50 mg | $139.00 $781.00 | ||
TAK 165 demuestra una afinidad de unión distintiva por Cdk2, caracterizada por su capacidad de estabilizar una conformación inactiva de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, interrumpiendo eficazmente el ciclo catalítico de la enzima. Su cinética de reacción indica un patrón de inhibición competitiva, que influye en la dinámica de unión del sustrato. Además, las características estructurales únicas de TAK 165 le permiten modular selectivamente las vías de señalización descendentes, lo que pone de manifiesto su intrincado papel en la regulación celular. | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor Inhibidor | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
El inhibidor Cdk2/9 presenta una notable selectividad por Cdk2, participando en interacciones electrostáticas únicas que alteran la conformación del sitio activo de la enzima. Este compuesto impide eficazmente el proceso de fosforilación al estabilizar un complejo enzima-sustrato no productivo. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición no competitivo, que afecta a la tasa global de recambio enzimático. Además, los motivos estructurales del inhibidor facilitan interacciones específicas con proteínas reguladoras, influyendo en la progresión del ciclo celular. | ||||||
Cdk1/2 Inhibitor III | 443798-55-8 | sc-202530 | 1 mg | $198.00 | 3 | |
El Inhibidor III de Cdk1/2 demuestra una afinidad de unión distintiva por Cdk2, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno que aumentan la estabilidad del complejo enzima-inhibidor. Este compuesto interrumpe el ciclo catalítico normal induciendo cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. Su singular cinética de reacción sugiere un modelo de inhibición mixta, que afecta tanto a la unión del sustrato como a la eficacia catalítica. Además, las características estructurales del inhibidor permiten la modulación selectiva de las interacciones proteína-proteína, lo que repercute en las vías de señalización posteriores. | ||||||
BML-259 | 267654-00-2 | sc-202505 | 5 mg | $127.00 | 1 | |
El BML-259 muestra una notable selectividad por Cdk2, entablando interacciones hidrofóbicas específicas que estabilizan su unión. Este compuesto altera la geometría del sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente el reconocimiento del sustrato e impidiendo los procesos de fosforilación. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición no competitivo, que influye en el recambio enzimático global. Además, los motivos estructurales únicos del BML-259 facilitan la interrupción selectiva de las redes reguladoras, lo que subraya su papel en la modulación de la señalización celular. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
El R547 es un inhibidor selectivo de la CDK2 que se une al sitio de unión al ATP, inhibiendo la fosforilación del sustrato y provocando la detención del ciclo celular. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
El clorhidrato de PHA 767491 demuestra una afinidad distintiva por Cdk2, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave dentro del sitio activo de la enzima. Esta interacción conduce a un cambio conformacional que dificulta el acceso del sustrato, reduciendo eficazmente la eficiencia catalítica. Las propiedades electrónicas únicas del compuesto aumentan su estabilidad de unión, mientras que su configuración estérica específica permite una interferencia selectiva en las vías de regulación del ciclo celular, poniendo de relieve su intrincado papel en la dinámica celular. | ||||||