Date published: 2025-9-7

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AT7519 (CAS 844442-38-2)

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Nombres Alternativos:
4-(2,6-dichlorobenzamido)-N-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
Solicitud:
AT7519 es una nueva molécula pequeña eficaz como inhibidor pan-Cdk para Cdk1, Cdk2, Cdk3, Cdk4, Cdk5 y Cdk6.
Número de CAS:
844442-38-2
Peso Molecular:
382.24
Fórmula Molecular:
C16H17Cl2N5O2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

AT7519 es una nueva molécula pequeña efectiva como inhibidor de múltiples quinasas dependientes de ciclinas para Cdk1/ciclina B (IC50 = 210 nM), Cdk2/Ciclina A (IC50 = 47 nM), Cdk3/Ciclina E (IC50 = 360 nM), Cdk4/Ciclina D1 (IC50 = 100 nM), Cdk5/p35 (IC50 = 13 nM) y Cdk6/Ciclina D3 (IC50 = 170 nM). AT7519 es un inhibidor de Cdk competitivo con ATP con un valor de Ki de 38 nM para Cdk1. AT7519 es inactivo contra todas las quinasas no-Cdk con la excepción de GSK3β (IC50 = 89 nM). AT7519 muestra una potente actividad antiproliferativa en una variedad de líneas celulares tumorales humanas con valores de IC50 que van desde 40 nM para MCF-7 hasta 940 nM para SW620. AT7519 induce la activación de GSK-3beta al regular a la baja la fosforilación de GSK-3beta, lo que también contribuye a la apoptosis inducida por AT7519 independientemente de la inhibición de la transcripción.


AT7519 (CAS 844442-38-2) Referencias

  1. AT7519, una nueva molécula pequeña inhibidora de la quinasa multiciclina dependiente, induce la apoptosis en el mieloma múltiple a través de la activación de GSK-3beta y la inhibición de la ARN polimerasa II.  |  Santo, L., et al. 2010. Oncogene. 29: 2325-36. PMID: 20101221
  2. AT7519, un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina, ejerce sus efectos mediante la inhibición transcripcional en líneas celulares de leucemia y muestras de pacientes.  |  Squires, MS., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 920-8. PMID: 20354122
  3. El inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina AT7519 como fármaco potencial para el neuroblastoma dependiente de MYCN.  |  Dolman, ME., et al. 2015. Clin Cancer Res. 21: 5100-9. PMID: 26202950
  4. La inhibición de las quinasas dependientes de ciclinas por AT7519 es eficaz para superar la quimiorresistencia en el cáncer de colon y de cuello uterino.  |  Xi, C., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 513: 589-593. PMID: 30979499
  5. La inhibición de las quinasas dependientes de ciclina por AT7519 mejora la respuesta celular del carcinoma nasofaríngeo a la quimioterapia.  |  Wei, X., et al. 2020. Cancer Chemother Pharmacol. 85: 949-957. PMID: 32279103
  6. La inhibición de la quinasa dependiente de ciclina (CDK) disminuyó la supervivencia de las células leucémicas NB4: Proposing a p53-Independent Sensitivity of Leukemic Cells to Multi-CDKs Inhibitor AT7519.  |  Pourbagheri-Sigaroodi, A., et al. 2020. Iran J Pharm Res. 19: 144-155. PMID: 33680018
  7. La Fosfoproteómica Global Revela la Supresión de CDK como una Vulnerabilidad a la Adicción de KRas en el Cáncer Pancreático.  |  Kazi, A., et al. 2021. Clin Cancer Res. 27: 4012-4024. PMID: 33879459
  8. Avances en la terapia dirigida del osteosarcoma basada en la clasificación molecular.  |  Chen, Y., et al. 2021. Pharmacol Res. 169: 105684. PMID: 34022396
  9. Inhibidores CDK en la terapia del cáncer, una visión general del desarrollo reciente.  |  Zhang, M., et al. 2021. Am J Cancer Res. 11: 1913-1935. PMID: 34094661
  10. El inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina AT7519 aumenta la eficacia del cisplatino en el cáncer de ovario a través de múltiples vías de señalización oncogénica.  |  Wang, L., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 81-88. PMID: 34212421
  11. AZD5438-PROTAC: Un degradador selectivo de CDK2 que protege contra la pérdida de audición inducida por cisplatino y ruido.  |  Hati, S., et al. 2021. Eur J Med Chem. 226: 113849. PMID: 34560429
  12. AT7519 contra el cáncer de pulmón a través de la vía de señalización IL6/STAT3.  |  Zhou, F., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 609: 31-38. PMID: 35413537
  13. El inhibidor de CDK AT7519 inhibe el crecimiento de células de glioblastoma humano induciendo apoptosis, piroptosis y detención del ciclo celular.  |  Zhao, W., et al. 2023. Cell Death Dis. 14: 11. PMID: 36624090

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

AT7519, 5 mg

sc-364416
5 mg
$207.00

AT7519, 10 mg

sc-364416A
10 mg
$246.00

AT7519, 100 mg

sc-364416B
100 mg
$1025.00

AT7519, 1 g

sc-364416C
1 g
$3065.00