caspase-8 Inhibidores
Inhibidores comunes de la caspasa-8 incluyen, entre otros, Gly-Phe β-naftilamida CAS 21438-66-4, Inhibidor de la caspasa-3 CAS 210344-95-9, Inhibidor de la caspasa-8 II CAS 210344-98-2, Z-DEVD-FMK CAS 210344-95-9 e Inhibidor de la caspasa-3 III CAS 285570-60-7.
Los inhibidores de la caspasa-8 constituyen una clase de pequeñas moléculas que se dirigen específicamente a la actividad enzimática de la caspasa-8, una proteasa fundamental implicada en la regulación de la apoptosis, un proceso celular esencial responsable de la muerte celular programada. La caspasa-8, también conocida como FLICE (FADD-like IL-1β-converting enzyme), es una proteasa de cisteína que desempeña un papel central en el inicio de la apoptosis a través de vías extrínsecas mediadas por receptores de muerte. Estos inhibidores están diseñados para modular la actividad de la caspasa-8 interfiriendo en su función proteolítica, afectando en última instancia al intrincado equilibrio entre la supervivencia y la muerte celular. Desde el punto de vista mecánico, los inhibidores de la caspasa-8 actúan mediante diversos mecanismos para detener su actividad enzimática. Un enfoque común implica la unión irreversible del inhibidor al sitio activo de la enzima, a menudo modificando covalentemente residuos catalíticos clave como la cisteína. Esta interacción interrumpe la actividad proteolítica de la caspasa-8, impidiendo su unión con sustratos posteriores y atenuando eficazmente la señalización apoptótica.
Otra estrategia consiste en interferir en la formación del complejo de señalización inductor de muerte (DISC), un conjunto multiproteico que recluta y activa la caspasa-8 al unirse a los receptores de muerte. Al interrumpir el ensamblaje del DISC, estos inhibidores impiden la activación de la caspasa-8 y la subsiguiente propagación de las señales apoptóticas. Los inhibidores de la caspasa-8 representan una herramienta importante para descifrar las intrincadas vías apoptóticas y explorar las bases moleculares de la regulación del destino celular. Su especificidad para la caspasa-8 los distingue de los inhibidores de caspasas más generales, permitiendo a los investigadores dirigirse específicamente a la vía apoptótica extrínseca mediada por la activación de la caspasa-8. Gracias a su capacidad para modular la actividad de la caspasa-8, estos inhibidores contribuyen a una comprensión más profunda de la regulación apoptótica, la supervivencia celular y la compleja interacción entre las diversas vías de señalización que rigen las respuestas celulares a diversos estímulos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
caspase-8 inhibitor Inhibidor | 191338-86-0 | sc-3082 sc-3082A | 1 mg 5 mg | $96.00 $369.00 | 5 | |
El inhibidor de la caspasa-8 actúa en el sitio activo de la enzima a través de una red de interacciones hidrofóbicas y enlaces iónicos, lo que estabiliza su afinidad de unión. Esta interacción altera la dinámica conformacional de la enzima, afectando a su eficacia catalítica y a la especificidad del sustrato. Además, el inhibidor puede alterar las interacciones proteína-proteína esenciales para el papel de la caspasa-8 en la señalización apoptótica, influyendo así en las cascadas de señalización y las respuestas celulares. | ||||||
PKR Inhibitor Inhibidor | 608512-97-6 | sc-204200C sc-204200 sc-204200D sc-204200E sc-204200A sc-204200B | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $64.00 $150.00 $300.00 $600.00 $800.00 $1800.00 | 5 | |
El inhibidor PKR funciona modulando selectivamente la actividad de la caspasa-8 mediante intrincadas interacciones moleculares que implican enlaces de hidrógeno y fuerzas de van der Waals. Esta unión induce cambios conformacionales que dificultan la activación de la enzima y el reconocimiento de sustratos. Además, el inhibidor puede interferir en el ensamblaje de complejos multiproteicos, afectando así a la vía apoptótica global y a las redes de señalización celular, lo que conduce a alteraciones del destino celular. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor I, Cell Permeable | sc-3074 | 1 mg | $96.00 | 2 | ||
El inhibidor I de la caspasa-3, permeable a las células, actúa uniéndose a la caspasa-8, utilizando interacciones hidrofóbicas específicas y fuerzas electrostáticas para estabilizar su conformación inactiva. Esta unión selectiva interrumpe la actividad catalítica de la enzima, impidiendo la escisión del sustrato. Además, el inhibidor puede modular las interacciones proteína-proteína dentro de las cascadas de señalización apoptótica, influyendo en los efectos posteriores sobre los mecanismos de supervivencia y muerte celular, alterando así la dinámica celular. | ||||||
Z-WEHD-FMK | sc-3078 | 1 mg | $169.00 | 1 | ||
Z-WEHD-FMK es un inhibidor selectivo de la caspasa-8, caracterizado por su capacidad de formar enlaces covalentes estables con el residuo de cisteína del sitio activo. Esta interacción bloquea eficazmente la actividad proteolítica de la enzima, impidiendo así el inicio de la apoptosis. La estructura única del compuesto permite una mayor especificidad, minimizando los efectos fuera de diana. Su perfil cinético revela una asociación rápida y una fase de disociación prolongada, lo que subraya su potencial de inhibición sostenida en entornos celulares. | ||||||
Caspase-6 inhibitor Inhibidor | sc-3080 | 1 mg | $163.00 | 4 | ||
El inhibidor de la caspasa-6 exhibe un mecanismo de acción único al dirigirse selectivamente al sitio activo de la caspasa-8, facilitando un proceso de inhibición competitiva. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando su afinidad de unión. Su cinética de reacción muestra una notable fase de retardo, lo que indica la formación de un complejo antes de la inhibición enzimática. La conformación estructural del inhibidor permite interacciones a medida dentro de la familia de las caspasas, promoviendo distintas vías de regulación. | ||||||
Granzyme B inhibitor IV | sc-396793 | 1 mg | $205.00 | |||
El inhibidor IV de la granzima B actúa a través de un mecanismo distintivo modulando la actividad de la caspasa-8, participando en interacciones no covalentes que estabilizan la forma inactiva de la enzima. Sus características estructurales únicas permiten un reconocimiento molecular preciso, influyendo en la dinámica conformacional de la familia de las caspasas. El inhibidor exhibe una rápida tasa de asociación, lo que conduce a una modulación eficaz de las vías de señalización apoptótica, mientras que su selectividad se ve reforzada por interacciones electrostáticas específicas dentro del sitio activo. | ||||||
Obatoclax | 803712-67-6 | sc-507476 | 10 mg | $348.00 | ||
El obatoclax es una molécula pequeña inhibidora de la caspasa-8 que altera la familia de proteínas Bcl-2, incluidas Mcl-1 y Bcl-xL. Inhibe indirectamente la activación de la caspasa-8 promoviendo la apoptosis a través de la vía mitocondrial intrínseca, lo que conduce a la muerte celular apoptótica. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
El cisplatino es un fármaco quimioterapéutico que puede inhibir indirectamente la caspasa-8 al inducir daños en el ADN y desencadenar la vía apoptótica intrínseca. La activación descendente de la caspasa-8 se inhibe debido a la activación de la caspasa-9 y de la vía apoptótica intrínseca. | ||||||
EM20-25 | 141266-44-6 | sc-221288 | 10 mg | $152.00 | ||
EM20-25 es una pequeña molécula inhibidora que actúa sobre la caspasa-8 interrumpiendo su interacción con FADD. Esto impide la activación de la caspasa-8 y la subsiguiente señalización apoptótica. | ||||||