BDCA-2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de BDCA-2 incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9 y el inhibidor de Syk IV, BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8.

Los inhibidores químicos de la BDCA-2 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos, dirigiéndose a moléculas de señalización que se encuentran aguas arriba o directamente asociadas a la transducción de señales de la BDCA-2. La wortmannina y el Ly294002, por ejemplo, inhiben la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), que es fundamental en los pasos iniciales de numerosas vías de señalización, incluidas las que implican a la BDCA-2. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas evitan que la BDCA-2 se convierta en una vía de señalización. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas impiden los acontecimientos de fosforilación que son esenciales para la activación de las moléculas de señalización posteriores, deteniendo así la cascada que conduce al papel de BDCA-2 en estas vías. Del mismo modo, Dasatinib es un inhibidor de tirosina quinasa de amplio espectro y puede suprimir la actividad de quinasas que son cruciales para la señalización mediada por BDCA-2, lo que conduce a una reducción de los efectos de la proteína en las fases posteriores. PP2 y SU6656 son inhibidores dirigidos contra las quinasas de la familia Src, mientras que CAY10576 se centra en la inhibición de la quinasa Lyn. Estas quinasas son importantes para la fosforilación de sustratos y la propagación de señales que son necesarias para las funciones de la BDCA-2. Al inhibir estas quinasas, las sustancias químicas interrumpen los eventos de señalización dependientes de la fosforilación asociados con BDCA-2.

Además, BAY 61-3606 y R406 inhiben selectivamente la tirosina quinasa del bazo (Syk), y Piceatannol también se dirige a Syk, una quinasa que puede estar implicada en la señalización de BDCA-2. La inhibición de Syk por estas sustancias químicas resulta en una menor activación de las vías descendentes que son críticas para el papel de BDCA-2 en las respuestas celulares. El PF-431396 es un inhibidor dual de las quinasas Pyk2 y Src, lo que pone de manifiesto el enfoque de dirigirse a múltiples quinasas para impedir la propagación de señales a través de BDCA-2. Además, el SB203580 es un inhibidor de la p38 MAP cinasa, una molécula que puede operar en vías posteriores a la BDCA-2. La interrupción de la actividad de la p38 MAP cinasa por SB203580 conduce a una inhibición de la actividad funcional de BDCA-2. Por último, Go6976 inhibe la proteína cinasa C, que interviene en multitud de procesos celulares, incluidos los asociados a BDCA-2. La inhibición de la proteína cinasa C por SB203580 conduce a una inhibición de la actividad funcional de BDCA-2. La inhibición de la proteína quinasa C por Go6976 puede conducir a la supresión de las vías de señalización pertinentes para BDCA-2, lo que en última instancia conduce a la inhibición de la actividad de la proteína. Al dirigirse a estas diversas quinasas y moléculas de señalización, las sustancias químicas seleccionadas son capaces de inhibir eficazmente la función de la BDCA-2 interrumpiendo sus vías de señalización asociadas.