BC017647 Inhibidores

Los inhibidores comunes de BC017647 incluyen, pero no se limitan a Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Staurosporine CAS 62996-74-1 y U-0126 CAS 109511-58-2.

Los inhibidores químicos de BC017647 actúan a través de diversos mecanismos para regular su actividad dirigiéndose a diferentes componentes de las vías de señalización. La wortmannina y el LY294002 son dos de estos inhibidores que actúan directamente sobre las fosfoinositido 3 quinasas (PI3K), un grupo de enzimas cruciales para la activación del BC017647. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas impiden la fosforilación y posterior activación de las dianas posteriores, incluido el BC017647. La rapamicina, por su parte, impide específicamente la diana mecánica de la rapamicina (mTOR), otra cinasa crítica en la misma vía que la PI3K. La inhibición de mTOR por rapamicina conduce a una disminución de la actividad de BC017647 debido a su dependencia de la señalización de mTOR para su activación. Del mismo modo, el U0126 y el SB203580 se dirigen a las quinasas MEK1/2 y p38 MAP quinasa, respectivamente. La inhibición de estas quinasas por el U0126 y el SB203580 reduce la fosforilación de las dianas posteriores, entre las que se encuentra el BC017647, lo que disminuye su actividad.

Además de regular el BC017647, la estaurosporina sirve como inhibidor de quinasas de amplio espectro que puede afectar a una miríada de quinasas responsables de la fosforilación del BC017647. En cambio, la PP2 es más selectiva y se dirige a las tirosina cinasas de la familia Src que, cuando se inhiben, reducen el estado de activación del BC017647. El PD168393 actúa inhibiendo de forma irreversible la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), un receptor que puede activar varias vías descendentes en las que interviene el BC017647. SP600125 y NF449 exhiben sus efectos reguladores inhibiendo la c-Jun N-terminal quinasa (JNK) y la subunidad Gs-alfa de las proteínas G, respectivamente. Tanto la inhibición de JNK por SP600125 como la señalización de la proteína G por NF449 conducen a una disminución de la actividad de BC017647. Por último, la bisindolilmaleimida I y la genisteína se dirigen a las actividades de la proteína cinasa C (PKC) y la tirosina cinasa, respectivamente. La inhibición de la PKC por la bisindolilmaleimida I y el bloqueo de la actividad tirosina cinasa por la genisteína dan lugar a niveles de activación más bajos del BC017647.