Arkadia Inhibidores
Entre los inhibidores de Arkadia más comunes se encuentran, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, LY2157299 CAS 700874-72-2, A 83-01 CAS 909910-43-6 y EW-7197 CAS 1352608-82-2.
Los inhibidores de Arkadia, como clase conceptual, operan en el contexto de la regulación de proteínas y la transducción de señales. Arkadia, conocida por regular la señalización de TGF-β, es una E3 ubiquitina ligasa que se dirige a Smad7 para su degradación y facilita así la activación de la señalización de TGF-β. La inhibición de Arkadia podría conducir a la estabilización de Smad7, resultando en la supresión de la señalización de TGF-β. La clase de moléculas que inhibirían Arkadia directamente se caracterizaría probablemente por su capacidad de unirse al sitio activo de Arkadia o de interrumpir su interacción con Smad7 u otros componentes de la vía. Estarían diseñadas para ocupar el sitio de unión de las enzimas de conjugación de ubiquitina E2, impidiendo así la transferencia de ubiquitina a las proteínas sustrato, o interactuar con el dominio RING de Arkadia para desestabilizar su interacción con las enzimas E2. Además, dichos inhibidores podrían imitar a las proteínas sustrato, inhibiendo así de forma competitiva la unión de sustratos legítimos a Arkadia.
El diseño y la identificación de tales inhibidores requieren un profundo conocimiento de la estructura de Arkadia y de la dinámica molecular de su interacción con sustratos y otras proteínas de la vía del TGF-β. Las moléculas que pueden actuar como inhibidores alostéricos también podrían pertenecer a esta clase, uniéndose a sitios distintos del sitio activo e induciendo cambios conformacionales que reducen la actividad de Arkadia. Estos sitios alostéricos suelen identificarse mediante amplios estudios estructurales y funcionales que revelan regiones no conservadas susceptibles de unirse a pequeñas moléculas sin afectar a la integridad estructural general de la proteína. La identificación y el desarrollo de inhibidores de Arkadia supondrían una importante contribución al campo de la transducción de señales y la regulación de proteínas, proporcionando herramientas para diseccionar los complejos mecanismos de señalización del TGF-β y sus efectos derivados.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Inhibe l'ALK5 (récepteur TGF-β de type I), réduisant ainsi la signalisation que l'Arkadia favoriserait normalement. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Obstaculiza el receptor quinasa TGF-β tipo I, afectando indirectamente a la vía en la que actúa Arkadia. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
Se dirige a los receptores TGF-β y puede alterar la vía previa a la actividad de Arkadia. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
Inhibe ALK5, ALK7 et ALK4, qui font partie de la signalisation du TGF-β, modifiant potentiellement le rôle d'Arkadia. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
Bloquea la señalización del TGF-β, lo que puede conducir a una reducción indirecta de la actividad de ubiquitinación de Arkadia. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
inhibidor de la quinasa TGF-βRI, podría influir indirectamente en la vía que implica a Arkadia. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
Aunque se conoce principalmente por otras acciones, se ha observado que modula la actividad del TGF-β. | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
Modula la actividad del TGF-β y podría afectar indirectamente a los procesos de ubiquitinación en los que interviene Arkadia. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Un coccidiostático que también inhibe la síntesis de TGF-β, lo que podría reducir el contexto funcional de Arkadia. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
Inhibe el receptor de TGF-β tipo I ALK5, lo que podría conducir a una atenuación de los efectos reguladores de Arkadia. | ||||||