ARK-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ARK-1 incluyen, entre otros, Tozasertib CAS 639089-54-6, ZM-447439 CAS 331771-20-1, CCT 137690 CAS 1095382-05-0, Aurora Kinase Inhibitor II CAS 331770-21-9 y Aurora Kinase/Cdk Inhibitor CAS 443797-96-4.
ARK-1, o Axl Receptor Tirosina Quinasa-1, es una enzima crucial de la familia de los receptores tirosina quinasa, que desempeña un papel fundamental en diversos procesos celulares, como el crecimiento, la diferenciación y la supervivencia. Forma parte de un sistema más amplio de receptores tirosina cinasa que responden a estímulos externos activando vías de señalización intracelular. ARK-1 se une específicamente a la proteína Gas6, dependiente de la vitamina K, que actúa como su ligando, iniciando una cascada de eventos de fosforilación que promueven respuestas celulares a cambios ambientales. Este receptor se expresa ampliamente en diferentes tejidos y está implicado en la regulación de la respuesta inmunitaria, la adhesión celular y el mantenimiento de la integridad vascular. Su actividad es crítica para el funcionamiento normal de las células, pero también está implicada en los procesos patológicos de varias enfermedades debido a su papel en la promoción de señales de supervivencia, incluidas las relacionadas con la proliferación celular descontrolada y la resistencia a la muerte celular programada.
La inhibición de ARK-1 implica dirigirse a la enzima para bloquear su activación y la señalización subsiguiente, mitigando así sus efectos sobre la supervivencia, proliferación y migración celular. Los inhibidores de ARK-1 suelen actuar bloqueando directamente el sitio de unión al ATP, bloqueando así la transferencia de los grupos fosfato necesarios para la activación, o interfiriendo en la interacción receptor-ligando a nivel extracelular para detener el proceso de activación antes de que comience. Además, se han identificado inhibidores alostéricos que se unen a sitios distintos del sitio activo, induciendo cambios conformacionales que reducen la actividad de la cinasa. Estos mecanismos de inhibición son cruciales para comprender la regulación de la actividad de ARK-1 y su impacto en los procesos celulares. El estudio de la inhibición de ARK-1 es un área importante de investigación que se centra en dilucidar los detalles moleculares de su función, la interacción con sus inhibidores y las implicaciones más amplias de la modulación de su actividad en las redes de señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
El tozasertib, como ARK-1, presenta una notable selectividad en sus interacciones con dianas proteicas específicas, principalmente gracias a su singular afinidad de unión. La presencia de una molécula heterocíclica aumenta su capacidad para formar complejos estables, facilitando intrincados procesos de reconocimiento molecular. Su perfil cinético revela una rápida asociación con los sitios diana, mientras que su conformación estructural permite una modulación eficaz de las vías de señalización, lo que subraya su reactividad distintiva en contextos bioquímicos. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
El ZM-447439, que actúa como ARK-1, demuestra un mecanismo de acción distintivo caracterizado por su capacidad para interrumpir las interacciones proteína-proteína. Sus características estructurales únicas le permiten participar en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, promoviendo la inhibición selectiva de las quinasas diana. La flexibilidad conformacional dinámica del compuesto permite un acoplamiento eficaz, influyendo en las cascadas de señalización posteriores y alterando las respuestas celulares con notable precisión. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
El alisertib inhibe selectivamente la AURKA al unirse al bolsillo de unión al ATP, lo que provoca errores mitóticos y la consiguiente detención del ciclo celular en la fase G2/M. Al interrumpir el papel de la AURKA en la maduración del centrosoma y el ensamblaje del huso, dificulta indirectamente la proliferación celular. | ||||||
CCT 137690 | 1095382-05-0 | sc-362722 sc-362722A | 10 mg 50 mg | $225.00 $945.00 | ||
El CCT 137690, actuando como un ARK-1, exhibe una notable capacidad para modular la actividad quinasa a través de su afinidad de unión selectiva. Sus motivos estructurales únicos facilitan las interacciones electrostáticas críticas, aumentando la especificidad hacia las enzimas diana. El perfil cinético del compuesto revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que permite una modulación transitoria de las vías de señalización. Además, sus características de solubilidad promueven la absorción celular efectiva, influyendo en los efectos posteriores con gran eficacia. | ||||||
Aurora Kinase Inhibitor II | 331770-21-9 | sc-203827 | 1 mg | $138.00 | ||
El Inhibidor de la Aurora Quinasa II, que funciona como un ARK-1, presenta un mecanismo de acción distintivo gracias a su intrincada dinámica de unión. La conformación única del compuesto le permite participar en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que afinan su selectividad para los objetivos de la quinasa. Su cinética de reacción se caracteriza por una notable fase de retardo, seguida de una actividad acelerada, lo que indica un complejo proceso de activación. Además, su estabilidad en diversos entornos de pH aumenta su versatilidad en ensayos bioquímicos. | ||||||
Aurora Kinase/Cdk Inhibidor | 443797-96-4 | sc-203829 | 5 mg | $440.00 | ||
El inhibidor de Aurora Kinase/Cdk, que actúa como ARK-1, muestra una notable capacidad para modular la progresión del ciclo celular mediante la inhibición selectiva de la actividad quinasa. Sus características estructurales facilitan unas interacciones electrostáticas únicas, lo que permite un acoplamiento preciso a la diana. El compuesto muestra un perfil cinético bifásico, con una fase inicial de unión lenta que pasa a una inhibición rápida, lo que refleja sus intrincados mecanismos reguladores. Además, su solubilidad en diversos disolventes mejora su aplicabilidad en varios montajes experimentales. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina, como ARK-1, presenta un mecanismo de acción distintivo al interrumpir los procesos de fosforilación esenciales para la progresión mitótica. Su afinidad de unión única se atribuye a interacciones hidrofóbicas específicas con las quinasas diana, lo que conduce a una dinámica conformacional alterada. El compuesto presenta un perfil cinético de reacción no lineal, caracterizado por un retraso en el inicio de la inhibición, lo que sugiere la existencia de complejos bucles de retroalimentación reguladora. Además, su estabilidad en distintos niveles de pH aumenta su versatilidad en ensayos bioquímicos. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
La hesperadina es un inhibidor de AURKA que compromete el punto de control del ensamblaje del huso, provocando la salida prematura de las células de la mitosis y conduciendo a la muerte celular por segregación cromosómica anormal. | ||||||
Aurora Kinase Inhibitor III | 879127-16-9 | sc-203828 | 1 mg | $186.00 | ||
El Inhibidor de Aurora Quinasa III, que funciona como un ARK-1, exhibe una notable selectividad por las Aurora quinasas a través de su interacción única con el sitio de unión al ATP. Este compuesto induce cambios conformacionales que dificultan la actividad de la quinasa, modulando eficazmente la regulación del ciclo celular. Su cinética de reacción revela un patrón de inhibición competitiva, con una notable afinidad por isoformas específicas. Además, su solubilidad en varios disolventes permite diversas aplicaciones experimentales, aumentando su utilidad en estudios bioquímicos. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF 477736, un ARK-1, demuestra un mecanismo de acción distintivo al estabilizar la conformación inactiva de las Aurora quinasas, interrumpiendo así su actividad de fosforilación. Este compuesto exhibe un perfil de unión único, favoreciendo isoformas específicas y alterando la dinámica de las vías de señalización celular. Su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos clave aumenta su especificidad, mientras que su lipofilia moderada influye en la permeabilidad de las membranas, lo que lo convierte en un tema de interés en la investigación bioquímica. | ||||||