ARHGAP36 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ARHGAP36 incluyen, entre otros, dihidrocloruro de H-1152 CAS 451462-58-1, IPA 3 CAS 42521-82-4, GSK 429286 CAS 864082-47-3, SecinH3 CAS 853625-60-2 y EHT 1864 CAS 754240-09-0.

Los inhibidores de la ARHGAP36 suelen actuar modulando la actividad de las GTPasas y sus vías asociadas. Varios inhibidores, como Y-27632, H1152, GSK429286A y RKI-1447, se dirigen a la vía Rho/ROCK. Dado que la ARHGAP36 es una RhoGAP, estos inhibidores pueden reducir indirectamente su actividad funcional suprimiendo la vía Rho/ROCK. La inhibición de esta vía disminuye el número de GTPasas activas, reduciendo así la oportunidad de que ARHGAP36 ejerza su actividad GAP.

Otros inhibidores, como NSC23766, ML141, EHT 1864 y ZCL278, se dirigen a GTPasas específicas, como Rac1 y Cdc42. Se sabe que estas GTPasas interaccionan con ARHGAP36, y su inhibición puede reducir el conjunto de GTPasas activas con las que ARHGAP36 puede interaccionar, lo que conduce a una disminución de la función de ARHGAP36. Otros inhibidores, como IPA-3, SecinH3 e ITX3, interrumpen la señalización corriente abajo o manipulan las actividades de otros factores de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF). IPA-3, por ejemplo, inhibe PAK1, un efector corriente abajo de Rho GTPasas, interrumpiendo así la señalización corriente abajo de la activación de GTPasas, lo que puede conducir indirectamente a una disminución de la funcionalidad de ARHGAP36. SecinH3 e ITX3 inhiben Cytohesin y Trio, respectivamente, que son GEFs para varias GTPasas. Al reducir el conjunto de GTPasas activas, estos compuestos pueden suprimir indirectamente la función de ARHGAP36. El tozasertib, por su parte, inhibe las quinasas Aurora A y B, cuya inhibición puede afectar indirectamente a la ARHGAP36 durante la división celular.