Date published: 2025-9-6

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GSK 429286 (CAS 864082-47-3)

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Nombres Alternativos:
dihydropyridone indazole
Solicitud:
GSK 429286 es un inhibidor selectivo de la Rho-quinasa que invierte la contracción inducida por la adrenalina.
Número de CAS:
864082-47-3
Peso Molecular:
432.37
Fórmula Molecular:
C21H16F4N4O2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

GSK 429286 es un compuesto inhibidor potente y selectivo de la enzima fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). Al unirse con precisión al bolsillo de unión al ATP de la enzima PI3K, GSK 429286 bloquea eficazmente la actividad enzimática necesaria para la fosforilación del fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2) en fosfatidilinositol 3,4,5-trisfosfato (PIP3). Esta acción interrumpe la vía de señalización PI3K/Akt, un conducto para regular funciones celulares como el crecimiento, la proliferación y la supervivencia. La selectividad de GSK 429286 para PI3K frente a otras quinasas garantiza unos efectos fuera de diana mínimos, por lo que resulta ejemplar en biología molecular y bioquímica para dilucidar las complejas funciones de la señalización PI3K. Este inhibidor sirve como recurso crítico en varios, facilitando estudios detallados sobre la modulación de procesos celulares y la investigación de la implicación de PI3K en diversos estados celulares. A través de estos estudios, GSK 429286 ayuda a avanzar en nuestra comprensión de las redes de señalización celular, ofreciendo conocimientos sobre la dinámica molecular que rige el comportamiento celular en diversas condiciones fisiológicas y fisiopatológicas.


GSK 429286 (CAS 864082-47-3) Referencias

  1. H1152 promueve la degradación de la ataxina-3 o ataxina-7 expandida con poliglutamina independientemente de su efecto inhibidor de ROCK y mejora la neurodegeneración inducida por la ataxina-3 mutante en el ratón transgénico SCA3.  |  Wang, HL., et al. 2013. Neuropharmacology. 70: 1-11. PMID: 23347954
  2. El efecto de la inhibición de la Rho-cinasa sobre la proliferación de queratinocitos a largo plazo es rápido y condicional.  |  Chapman, S., et al. 2014. Stem Cell Res Ther. 5: 60. PMID: 24774536
  3. Inducción de la diferenciación de los oligodendrocitos y de la mielinización in vitro mediante la inhibición de la cinasa asociada a rho.  |  Pedraza, CE., et al. 2014. ASN Neuro. 6: PMID: 25289646
  4. Un ensayo de cribado automatizado basado en podocitos identifica pequeñas moléculas protectoras.  |  Lee, HW., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 2741-52. PMID: 25858967
  5. La inhibición de la cinasa 1 asociada a Rho es sintéticamente letal con la deficiencia de von Hippel-Lindau en el carcinoma de células renales de células claras.  |  Thompson, JM., et al. 2017. Oncogene. 36: 1080-1089. PMID: 27841867
  6. Dirigirse a la vía RhoGTPase/ROCK para el tratamiento de cánceres impulsados por la vía VHL/HIF.  |  Thompson, JM., et al. 2020. Small GTPases. 11: 32-38. PMID: 28632992
  7. La pleiotrofina derivada de precursores neurales interviene en la invasión de la zona subventricular por el glioma.  |  Qin, EY., et al. 2017. Cell. 170: 845-859.e19. PMID: 28823557
  8. La señalización diversa del receptor plaquetario P2Y1 conduce a una dicotomía en la función plaquetaria.  |  Amison, RT., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 827: 58-70. PMID: 29534999
  9. Perfil fosfo-sustrato de la actividad de la proteína quinasa C dependiente de Epac.  |  Goode, DJ. and Molliver, DC. 2019. Mol Cell Biochem. 456: 167-178. PMID: 30739223
  10. Un cribado de combinación de fármacos de alto rendimiento de inhibidores selectivos de moléculas pequeñas en líneas celulares cancerosas.  |  Flobak, Å., et al. 2019. Sci Data. 6: 237. PMID: 31664030
  11. Estrategias para Mejorar la Predicción de la Sinergia de Fármacos Específicos de la Línea Celular Basada en Modelos Lógicos.  |  Niederdorfer, B., et al. 2020. Front Physiol. 11: 862. PMID: 32848834
  12. Seguridad Cardiaca de los Inhibidores de la Cinasa - Mejora de la Comprensión y Predicción de las Responsabilidades en el Descubrimiento de Fármacos Utilizando Modelos Humanos Derivados de Células Madre.  |  Ziegler, R., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 639824. PMID: 34222360
  13. El fragmento recombinante derivado de la laminina-511 y el inhibidor de la Rho quinasa Y-27632 facilitan el cultivo en serie de queratinocitos diferenciados a partir de células madre embrionarias humanas.  |  Takagi, R., et al. 2021. Regen Ther. 18: 242-252. PMID: 34409136

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

GSK 429286, 1 mg

sc-361200
1 mg
$39.00

GSK 429286, 5 mg

sc-361200B
5 mg
$123.00

GSK 429286, 10 mg

sc-361200A
10 mg
$230.00