Los activadores de ADAM30 son un grupo de compuestos químicos que directa o indirectamente aumentan la actividad funcional de ADAM30 a través de varias vías de señalización. El NMS-P760 es un activador selectivo de ADAM30 que induce directamente el desprendimiento del ectodominio de sustratos de ADAM30 como el pro-TNFα uniéndose a su dominio proteasa y activándolo, potenciando así las funciones de señalización celular de ADAM30. Otros compuestos pueden activar indirectamente ADAM30 interfiriendo con las vías inhibitorias. Por ejemplo, Go6983 y Ro318220 son inhibidores de la PKC que podrían desinhibir la señalización de ADAM30 impidiendo la fosforilación dependiente de la PKC y la inhibición de la actividad proteasa de ADAM30. El SB203580 inhibe la p38 MAPK, por lo que podría reducir la inhibición corriente abajo de la transcripción de ADAM30.
Otros activadores indirectos de ADAM30 actúan a través de mecanismos adicionales. Ly294002 inhibe PI3K y puede así levantar la supresión dependiente de PI3K de la función de la proteasa ADAM30. Thapsigargin y Bay K 8644 modulan la señalización del calcio de forma que podrían elevar los niveles de calcio citosólico implicados en la activación de ADAM30 mediada por calmodulina. En conjunto, estos activadores de ADAM30, ya sea directamente dirigidos a la propia ADAM30 o alterando las vías inhibidoras, sirven para facilitar una mayor función y señalización de ADAM30 sin necesidad de regular al alza su expresión.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
Un inhibidor pan-PKC que podría mejorar potencialmente la actividad de ADAM30 bloqueando la fosforilación dependiente de PKC y la inhibición de ADAM30, permitiendo así a ADAM30 desprenderse de sustratos y señalar más libremente. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
Un inhibidor irreversible de Iκκβ que puede potenciar la señalización de ADAM30 al impedir la inhibición de Iκκβ de NF-κB y la posterior inhibición de la transcripción de ADAM30 mediada por NF-κB. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $96.00 $421.00 | 16 | |
Un inhibidor de la actividad tirosina cinasa del EGFR que hipotéticamente podría potenciar la señalización de ADAM30 levantando la regulación a la baja de ADAM30 mediada por el EGFR. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $92.00 $245.00 | 17 | |
Un inhibidor irreversible de PKCβ que puede desinhibir la señalización de ADAM30 impidiendo la fosforilación mediada por PKCβ y la inhibición de la actividad proteasa de ADAM30. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $57.00 $133.00 | 27 | |
Un inhibidor de la tirosina quinasa Src que hipotéticamente podría potenciar la función de ADAM30 limitando la inhibición de la actividad de la proteasa ADAM30 mediada por Src. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
Un inhibidor de la bomba Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico que hipotéticamente podría elevar los niveles de calcio citosólico implicados en la activación dependiente de calmodulina de ADAM30. | ||||||