ACTR-IA Inhibidores
Entre los inhibidores comunes de ACTR-IA se incluyen, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, BML-275 CAS 866405-64-3, DMH-1 CAS 1206711-16-1 y A 83-01 CAS 909910-43-6.
Los inhibidores de ACTR-IA son una clase de compuestos químicos dirigidos contra el receptor de activina tipo IA (ACTR-IA), un receptor transmembrana de serina/treonina quinasa. El ACTR-IA forma parte de la superfamilia del factor de crecimiento transformante beta (TGF-β) y participa específicamente en la mediación de las vías de señalización de las activinas y otros ligandos relacionados. Estas vías de señalización son cruciales para regular diversos procesos celulares como la proliferación, la diferenciación, la apoptosis y la homeostasis en diferentes tejidos. Al inhibir el ACTR-IA, estos compuestos interfieren en la capacidad del receptor para propagar las señales de los ligandos de activina a las vías intracelulares posteriores, alterando los procesos biológicos clave controlados por la red de señalización del TGF-β. El mecanismo de los inhibidores del ACTR-IA suele implicar la unión al dominio cinasa del receptor, impidiendo su fosforilación y la posterior activación de moléculas de señalización posteriores como las proteínas SMAD. Este bloqueo detiene la transmisión de señales que normalmente conducen a cambios en la expresión génica en respuesta a la activina y ligandos relacionados. Los inhibidores de ACTR-IA también pueden actuar obstruyendo la interacción ligando-receptor, dificultando que las activinas se unan al receptor y lo activen. Estos inhibidores son herramientas esenciales para estudiar los papeles funcionales de ACTR-IA en la señalización celular y su contribución a procesos como el desarrollo tisular, la regulación del ciclo celular y las respuestas inmunitarias. Al bloquear la cascada de señalización iniciada por ACTR-IA, los investigadores pueden conocer mejor la intrincada red de comunicaciones celulares gobernada por la superfamilia TGF-β y el impacto específico de la actividad del receptor de activina en los resultados fisiológicos y de desarrollo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
La SB 431542 se dirige selectivamente a la actividad de las cinasas ALK5, ALK4 y ALK7, lo que podría conducir a una regulación a la baja de la expresión de ACTR-IA al interrumpir el bucle autocrino de señalización del TGF-beta esencial para mantener la transcripción del gen ACVR1. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Como potente antagonista de ALK2 y ALK3, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina podría disminuir los niveles de expresión del ACTR-IA al obstaculizar la señalización de la proteína morfogenética ósea (BMP), que comparte efectores descendentes con el ACVR1, incluidas las proteínas SMAD. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
El BML-275 bloquea la señalización BMP inhibiendo los receptores BMP de tipo I, lo que podría provocar una disminución de la expresión de ACTR-IA al atenuar la fosforilación de SMAD1/5/8, moléculas que han demostrado ser esenciales para la actividad transcripcional de ACVR1. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
La DMH-1 se dirige preferentemente a la ALK2, lo que podría provocar una reducción de la expresión de ACTR-IA al interferir con la vía de señalización BMP y la posterior translocación nuclear de SMAD1/5/8, que puede promover la expresión de genes relacionados con ACVR1. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
El 83-01 puede alterar los procesos de señalización al inhibir ALK5, ALK4 y ALK7, lo que podría conducir a una menor expresión del ACTR-IA, ya que estas quinasas forman parte de la cascada de señalización que converge en los factores de transcripción que regulan la expresión del gen ACVR1. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY 364947 es un inhibidor dirigido a ALK5, que podría reducir la expresión de ACTR-IA al impedir la fosforilación y activación de las proteínas SMAD2/3, interrumpiendo así las respuestas transcripcionales típicamente reguladas por la señalización TGF-beta. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
El SD-208, al inhibir la cinasa del receptor I del TGF-beta, podría disminuir los niveles de ACTR-IA al bloquear la transcripción dependiente de SMAD que se inicia con la señalización del TGF-beta y que se sabe que potencia la expresión del gen ACVR1. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
El EW-7197 impide la actividad quinasa de ALK5, lo que podría conducir a una disminución de la expresión de ACTR-IA al intervenir en la secreción autocrina de ligandos de TGF-beta, reduciendo así la transducción de señales necesaria para la síntesis de ARNm de ACVR1. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
El inhibidor ALK5 II inhibe ALK5, lo que podría conducir a una disminución de la expresión de ACTR-IA al atenuar los eventos de fosforilación inducidos por TGF-beta necesarios para la estabilización del ARNm de ACVR1 y su eficiencia de traducción. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
El LY2157299 se dirige al receptor I del TGF-beta (ALK5), lo que podría conducir a una reducción de la expresión del ACTR-IA al disminuir la activación transcripcional de los genes corriente abajo de la vía TGF-beta/SMAD, que incluye el gen ACVR1. | ||||||