Los activadores de Abp γ comprenden una amplia gama de compuestos químicos que aumentan indirectamente la actividad funcional de Abp γ a través de distintas vías de señalización. La forskolina y el IBMX actúan para aumentar los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA fosforila varios sustratos que podrían interactuar con la Abp γ y potenciar su actividad. De forma similar, el galato de epigalocatequina y la genisteína actúan inhibiendo ciertas proteínas quinasas y tirosinas quinasas, respectivamente. Esta inhibición puede reducir la competencia de otras vías de señalización, permitiendo potencialmente el aumento de la actividad de Abp γ a través de rutas de señalización menos obstaculizadas. Los activadores de Abp γ son una categoría de sustancias químicas capaces de iniciar el proceso de activación del gen Abp γ. Para identificar estos activadores se suele utilizar el cribado de alto rendimiento (HTS), un método que permite evaluar rápidamente la capacidad de multitud de compuestos para aumentar la actividad de este gen específico.
Durante el HTS, se modifican las células para que contengan un gen informador regulado por el promotor del gen Abp γ. Este gen informador está diseñado para producir una señal mensurable, como fluorescencia o luminiscencia, cuando se activa el gen Abp γ. A medida que se introduce una biblioteca química diversa en estas células manipuladas, se identifican los compuestos que provocan un aumento de la señal de salida como posibles activadores. Estos aumentos de la actividad del gen informador indican que los compuestos pueden interactuar con el promotor de Abp γ y regularlo al alza, estimulando así la expresión génica. A continuación, las sustancias que muestran un aumento notable de la señal indicadora se seleccionan para un análisis más detallado con el fin de determinar su papel exacto en la activación del gen Abp γ. Tras la selección de los activadores candidatos a partir de la HTS, estos compuestos se someten a una secuencia de ensayos de validación para confirmar su actividad.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMPc, lo que puede potenciar la activación de Abp γ a través de la proteína cinasa A dependiente de AMPc (PKA). La PKA fosforila proteínas diana que pueden interactuar con la actividad de la Abp γ o regularla. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La isobutilmetilxantina (IBMX) es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, por lo que impide la descomposición del AMPc y aumenta potencialmente la actividad de la PKA que, a su vez, podría regular al alza la actividad de la Abp γ a través de la fosforilación de proteínas que interactúan con la Abp γ. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Esta catequina inhibe varias proteínas cinasas, alterando potencialmente las cascadas de señalización que convergen en la modulación de la función de Abp γ, lo que conduce a su mayor actividad a través de una reducción de las vías de señalización competitivas. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibidor específico de PI3K, LY294002, podría potenciar Abp γ alterando la vía PI3K/AKT y modificando la interacción de las proteínas que regulan la actividad de Abp γ. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Como inhibidor de la MEK, el U0126 puede cambiar la dinámica de señalización dentro de la vía MAPK, lo que podría conducir a una mayor actividad de la Abp γ a través de una reducción de la regulación negativa o una alteración de la disponibilidad de sustrato. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato es un lípido bioactivo que puede activar la esfingosina quinasa y las vías de señalización subsiguientes, lo que potencialmente conduce a la activación de procesos que mejoran la función de Abp γ. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inhibidor selectivo de la Ca2+ ATPasa del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), el thapsigargina eleva los niveles de calcio citosólico, lo que puede activar las proteínas cinasas dependientes del calcio que influyen en la actividad de la Abp γ. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 es un ionóforo de calcio que aumenta la concentración de calcio intracelular, potenciando potencialmente la actividad de Abp γ a través de vías de señalización dependientes del calcio. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor de proteínas cinasas de amplio espectro, que podría potenciar selectivamente las vías de Abp γ mediante la inhibición de cinasas que normalmente suprimen su activación. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína, un inhibidor de la tirosina cinasa, puede potenciar la función de Abp γ reduciendo las vías de señalización competitivas de la tirosina cinasa, lo que conduce a una activación preferente de las vías asociadas a Abp γ. |