Los activadores de ABCG2 representan un grupo diverso de sustancias químicas que ejercen su influencia sobre el transportador ABCG2, un actor vital en la desintoxicación celular y el eflujo de fármacos. Estos activadores pueden clasificarse en función de su modo de acción, que consiste principalmente en la modulación indirecta de las vías de señalización celular. Un grupo notable es el de los inhibidores de la tirosina cinasa, como el Gefitinib y el Imatinib. Estas sustancias activan indirectamente el ABCG2 al interrumpir las cascadas de señalización asociadas al EGFR y al c-Kit, lo que pone de relieve la interconexión de las vías de la tirosina cinasa con la regulación del ABCG2. Otra clase son los polifenoles naturales, como la curcumina y el resveratrol.
Estos compuestos activan indirectamente ABCG2 modulando vías de señalización intracelular como NF-κB y SIRT1/AMPK. La curcumina, por ejemplo, impide la transcripción mediada por NF-κB, lo que conduce a una disminución de la expresión de ABCG2, mientras que el resveratrol activa AMPK, lo que resulta en la supresión de la regulación ABCG2 dependiente de mTOR. Los inhibidores de la histona desacetilasa, como el ácido valproico y el vorinostat, representan otro grupo de activadores del ABCG2. A través de la modulación epigenética, estas sustancias químicas inducen la hiperacetilación de las histonas, regulando positivamente la expresión de ABCG2.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina, un polifenol natural presente en la cúrcuma, activa el ABCG2 indirectamente modulando la vía de señalización NF-κB. Inhibe la degradación de IκBα, impidiendo su fosforilación y posterior degradación proteasomal. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol, un polifenol natural, activa el ABCG2 indirectamente mediante la modulación de la vía SIRT1/AMPK. Aumenta la actividad de SIRT1, lo que conduce a la desacetilación y la activación de AMPK. La AMPK activada regula negativamente la mTOR, que a su vez suprime la expresión de ABCG2. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
El sulforafano activa el ABCG2 indirectamente al dirigirse a la vía NRF2/ARE. Estabiliza NRF2 y promueve su translocación nuclear, lo que conduce a la activación transcripcional de ABCG2. | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
La tioridazina activa indirectamente el ABCG2 al influir en la vía p53. Estabiliza y activa p53, un factor de transcripción conocido por regular al alza la expresión de ABCG2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
El ácido valproico activa indirectamente el ABCG2 mediante la inhibición de la vía HDAC. Funciona como inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC), lo que provoca la hiperacetilación de las histonas. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
El ácido betulínico activa el ABCG2 indirectamente mediante la modulación de la vía JNK/c-Jun. Activa JNK, lo que conduce a la fosforilación y activación de c-Jun. El c-Jun activado, a su vez, potencia la expresión de ABCG2 al unirse a su región promotora. | ||||||
Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
Ciclopirox activa ABCG2 indirectamente mediante la inhibición de la vía HIF-1α. Suprime la estabilización y transactivación de HIF-1α, que regula negativamente la expresión de ABCG2. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
El raloxifeno activa indirectamente el ABCG2 modulando la vía Wnt/β-catenina. Inhibe la señalización Wnt, impidiendo la translocación nuclear de β-catenina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
El ácido hidroxámico suberoilanilida activa el ABCG2 indirectamente mediante la inhibición de la vía HDAC. Como inhibidor de la histona desacetilasa, el Vorinostat induce la hiperacetilación de las histonas, lo que conduce a la regulación al alza de la expresión de ABCG2. |