VPS51 Inhibitoren
VPS51 inhibitors are a class of chemical compounds specifically designed to target and inhibit the VPS51 protein, which is a component of the Golgi-associated retrograde protein (GARP) complex. The VPS51 protein plays a crucial role in the intracellular trafficking system, particularly in the retrograde transport of vesicles from endosomes back to the trans-Golgi network. This transport system is essential for maintaining cellular homeostasis and ensuring that proteins and lipids are correctly sorted and delivered to their intended destinations within the cell. VPS51, as part of the GARP complex, interacts with other proteins such as VPS52, VPS53, and VPS54 to facilitate the tethering of vesicles to the Golgi, which is a key step in the retrograde transport pathway. Inhibitors of VPS51 are designed to disrupt this interaction, thereby impairing the function of the GARP complex and the overall retrograde transport process.
The development of VPS51 inhibitors involves a detailed understanding of the protein's structure and its interactions within the GARP complex. Researchers use techniques like X-ray crystallography, cryo-electron microscopy, and molecular docking to elucidate the binding sites and interaction domains of VPS51. This structural information is crucial for designing small molecules that can effectively bind to VPS51 and inhibit its function. High-throughput screening of chemical libraries is often employed to identify lead compounds with inhibitory activity against VPS51. These lead compounds are then further optimized through structure-activity relationship (SAR) studies, where chemical modifications are made to improve binding affinity, selectivity, and stability. Factors such as solubility, lipophilicity, and metabolic stability are also taken into consideration to ensure that the inhibitors are effective under physiological conditions. By inhibiting VPS51, researchers can explore the broader implications of disrupting the GARP complex and retrograde transport, offering insights into the fundamental processes of intracellular trafficking and protein sorting.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
Antimykotisch, könnte sich indirekt auf die Stoffwechselwege von Pilzen auswirken und Olr1513 beeinträchtigen. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
Brefeldin A hemmt den ADP-Ribosylierungsfaktor (ARF), eine kleine GTPase, die für die Vesikelbildung aus dem Golgi-Apparat unerlässlich ist. Durch die Hemmung von ARF kann Brefeldin A indirekt VPS51 hemmen, indem es die Vesikeltransportprozesse stört, an denen es beteiligt ist. | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
Tyrphostin AG 879 hemmt die Tyrosinkinase-Aktivität, was zu einer Unterbrechung der Signalwege führen kann, die für die Vesikelbildung und den Vesikeltransport notwendig sind. Da VPS51 ein Bestandteil des Vesikeltransports ist, kann seine Funktion durch den Zusammenbruch dieser Signalwege gehemmt werden. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $130.00 | 18 | |
Angiotensin-II-Rezeptorblocker, moduliert möglicherweise indirekt zelluläre Signalwege und wirkt sich auf Olr1513 aus. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $278.00 | 6 | |
SecinH3 ist ein Inhibitor von Cytohesin, das an der Aktivierung von ARF-GTPasen beteiligt ist, die für die Vesikelbildung von entscheidender Bedeutung sind. Die Hemmung von Cytohesin kann aufgrund des behinderten Vesikeltransports zu einer funktionellen Hemmung von VPS51 führen. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $84.00 $297.00 | 4 | |
Exo1 ist ein Inhibitor des Exocyst-Komplexes, der für die Bindung von Transportvesikeln an die Plasmamembran erforderlich ist. Die Hemmung des Exocyst-Komplexes kann die Funktion von VPS51 hemmen, indem der exozytotische Weg unterbrochen wird. | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $191.00 $683.00 | 11 | |
Golgizid A ist ein spezifischer Inhibitor des Golgi-BFA-Resistenzfaktors 1 (GBF1), einem GEF für ARF-GTPase. Durch die Hemmung von GBF1 kann Golgizid A den vesikulären Transport aus dem Golgi behindern und so zu einer funktionellen Hemmung von VPS51 führen. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $82.00 $333.00 | 1 | |
Serotonin-Antagonist, könnte die Serotonin-Signalwege indirekt beeinflussen, indem er sich auf Olr1513 auswirkt. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
Kalziumkanalblocker, kann die kalziumabhängige Signalübertragung indirekt verändern und sich auf Olr1513 auswirken. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 hemmt die Clathrin-vermittelte Endozytose, indem es die Interaktion zwischen Clathrin und Adapterproteinen blockiert. Da VPS51 am Transport im Zusammenhang mit der Endozytose beteiligt ist, kann die Hemmung von Clathrin-vermittelten Prozessen zu einer funktionellen Hemmung von VPS51 führen. | ||||||