Inhibiteurs VPS51
VPS51 inhibitors are a class of chemical compounds specifically designed to target and inhibit the VPS51 protein, which is a component of the Golgi-associated retrograde protein (GARP) complex. The VPS51 protein plays a crucial role in the intracellular trafficking system, particularly in the retrograde transport of vesicles from endosomes back to the trans-Golgi network. This transport system is essential for maintaining cellular homeostasis and ensuring that proteins and lipids are correctly sorted and delivered to their intended destinations within the cell. VPS51, as part of the GARP complex, interacts with other proteins such as VPS52, VPS53, and VPS54 to facilitate the tethering of vesicles to the Golgi, which is a key step in the retrograde transport pathway. Inhibitors of VPS51 are designed to disrupt this interaction, thereby impairing the function of the GARP complex and the overall retrograde transport process.
The development of VPS51 inhibitors involves a detailed understanding of the protein's structure and its interactions within the GARP complex. Researchers use techniques like X-ray crystallography, cryo-electron microscopy, and molecular docking to elucidate the binding sites and interaction domains of VPS51. This structural information is crucial for designing small molecules that can effectively bind to VPS51 and inhibit its function. High-throughput screening of chemical libraries is often employed to identify lead compounds with inhibitory activity against VPS51. These lead compounds are then further optimized through structure-activity relationship (SAR) studies, where chemical modifications are made to improve binding affinity, selectivity, and stability. Factors such as solubility, lipophilicity, and metabolic stability are also taken into consideration to ensure that the inhibitors are effective under physiological conditions. By inhibiting VPS51, researchers can explore the broader implications of disrupting the GARP complex and retrograde transport, offering insights into the fundamental processes of intracellular trafficking and protein sorting.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
Antifongique, pourrait affecter indirectement les voies du métabolisme fongique, en influençant Olr1513. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
La Brefeldine A inhibe le facteur d'ADP-ribosylation (ARF), une petite GTPase essentielle à la formation des vésicules à partir de l'appareil de Golgi. En inhibant ARF, Brefeldin A peut indirectement inhiber VPS51 en perturbant les processus de trafic de vésicules dans lesquels il est impliqué. | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
La tyrphostine AG 879 inhibe l'activité tyrosine kinase, ce qui peut perturber les voies de signalisation nécessaires à la formation et au trafic des vésicules. Comme VPS51 est un composant du trafic des vésicules, sa fonction peut être inhibée par l'effondrement de ces voies de signalisation. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $130.00 | 18 | |
Bloqueur des récepteurs de l'angiotensine II, peut moduler indirectement les voies de signalisation cellulaire, en influençant Olr1513. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $278.00 | 6 | |
La sécineH3 est un inhibiteur de la cytohésine, qui est impliquée dans l'activation des GTPases ARF, partie intégrante de la formation des vésicules. L'inhibition de la cytohésine peut conduire à une inhibition fonctionnelle de VPS51 en raison d'une entrave au trafic des vésicules. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $84.00 $297.00 | 4 | |
Exo1 est un inhibiteur du complexe exocyste, qui est nécessaire à l'attachement des vésicules de transport à la membrane plasmique. L'inhibition du complexe exocyste peut inhiber la fonction de VPS51 en perturbant la voie exocytaire. | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $191.00 $683.00 | 11 | |
Le Golgicide A est un inhibiteur spécifique du facteur 1 de résistance à la BFA du Golgi (GBF1), un GEF pour la GTPase ARF. En inhibant le GBF1, le Golgicide A peut empêcher le trafic vésiculaire à partir du Golgi, entraînant ainsi une inhibition fonctionnelle de VPS51. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $82.00 $333.00 | 1 | |
Antagoniste de la sérotonine, pourrait affecter indirectement les voies de signalisation de la sérotonine, en influençant Olr1513. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
Bloqueur de canaux calciques, peut modifier indirectement la signalisation dépendante du calcium, en influençant Olr1513. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 inhibe l'endocytose médiée par la clathrine en bloquant l'interaction entre la clathrine et les protéines adaptatrices. Comme VPS51 est impliqué dans le trafic lié à l'endocytose, l'inhibition des processus médiés par la clathrine peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de VPS51. | ||||||