Chemische Aktivatoren von Vmn2r56 nutzen verschiedene Mechanismen, um die Aktivität des Proteins zu steigern, die alle auf einen gemeinsamen intrazellulären Botenstoff abzielen: zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP). Forskolin, ein direkter Aktivator der Adenylatzyklase, erhöht den cAMP-Spiegel in den Zellen, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. Nach der Aktivierung phosphoryliert PKA Vmn2r56 und fördert so dessen funktionelle Aktivität. In ähnlicher Weise führen Isoproterenol und Epinephrin durch ihre Wechselwirkung mit beta-adrenergen Rezeptoren und Alprostadil durch direkte Stimulierung der Adenylatzyklase zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden PKA-vermittelten Phosphorylierung von Vmn2r56. Histamin, das auf H2-Rezeptoren wirkt, geht einen ähnlichen Weg, indem es cAMP in der Zelle erhöht und zur PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von Vmn2r56 führt.
Eine Gruppe von Chemikalien wirkt dagegen durch Hemmung der Phosphodiesterasen, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Durch die Hemmung dieser Enzyme bleibt die intrazelluläre cAMP-Konzentration für einen längeren Zeitraum erhöht, wodurch die PKA-Aktivität aufrechterhalten wird. IBMX wirkt als nicht-selektiver Phosphodiesterase-Hemmer, während Rolipram, Cilostamid, Vinpocetin, Zaprinast und Anagrelid die Phosphodiesterasen 4, 3, 1, 5 bzw. 3 selektiver hemmen. Die anhaltende Aktivierung von PKA durch diese erhöhten cAMP-Spiegel führt zu einer kontinuierlichen Phosphorylierung von Vmn2r56, was eine anhaltende Aktivierung des Proteins zur Folge hat. Somit sorgen die chemischen Aktivatoren von Vmn2r56 durch ihre verschiedenen Wirkungen auf die cAMP- und PKA-Wege für die Phosphorylierung und Aktivierung dieses Proteins, was die zentrale Rolle dieser Signalmoleküle bei der Regulierung von Vmn2r56 unterstreicht.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Zielproteine, einschließlich Vmn2r56, phosphoryliert, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol bindet an und aktiviert beta-adrenerge Rezeptoren, die wiederum Gs-Proteine aktivieren und die Aktivität der Adenylatcyclase stimulieren. Der daraus resultierende Anstieg der cAMP-Spiegel führt zur Aktivierung von PKA, die dann Vmn2r56 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin bindet an adrenerge Rezeptoren und löst über die Gs-Protein-Kopplung die Aktivierung der Adenylatcyclase aus. Dadurch wird intrazelluläres cAMP erhöht, wodurch PKA aktiviert wird. PKA kann Vmn2r56 phosphorylieren, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin stimuliert durch seine Wirkung auf H2-Rezeptoren die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die dann in der Lage ist, Vmn2r56 zu phosphorylieren und zu aktivieren. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX wirkt als nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen und verhindert den Abbau von cAMP. Diese indirekte Wirkung erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird. Aktivierte PKA kann Vmn2r56 phosphorylieren, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv die Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels in den Zellen führt. Der Anstieg des cAMP aktiviert die PKA, die Vmn2r56 phosphorylieren kann, was zur Aktivierung des Proteins führt. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 3 (PDE3). Durch die Hemmung von PDE3 erhöht Cilostamid die cAMP-Spiegel und verstärkt so die PKA-Aktivierung. Die aktivierte PKA kann Vmn2r56 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin hemmt die Phosphodiesterase 1 (PDE1), was zu einem Anstieg von cAMP in der Zelle führt. Der erhöhte cAMP-Spiegel aktiviert die PKA, die dann Vmn2r56 phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid ist ein Inhibitor der Phosphodiesterase 3 (PDE3), die den cAMP-Spiegel erhöht und dadurch die PKA aktiviert. Die aktivierte PKA kann Vmn2r56 phosphorylieren, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Alprostadil stimuliert die Adenylatzyklase direkt, was die cAMP-Produktion erhöht. Der Anstieg von cAMP aktiviert PKA, und anschließend phosphoryliert PKA Vmn2r56, was zu dessen Aktivierung führt. |