Les activateurs chimiques de Vmn2r56 utilisent divers mécanismes pour renforcer l'activité de la protéine, tous convergeant vers un messager intracellulaire commun: l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). La forskoline, un activateur direct de l'adénylate cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA). Une fois activée, la PKA phosphoryle Vmn2r56, facilitant ainsi son activité fonctionnelle. De même, l'isoprotérénol et l'épinéphrine, par leurs interactions avec les récepteurs bêta-adrénergiques, et l'alprostadil, par la stimulation directe de l'adénylate cyclase, entraînent tous une augmentation de l'AMPc et une phosphorylation subséquente de Vmn2r56 par la PKA. L'histamine, en agissant sur les récepteurs H2, suit un chemin similaire, augmentant l'AMPc dans la cellule et conduisant à l'activation de la PKA et à la phosphorylation subséquente de Vmn2r56.
D'autre part, un groupe de produits chimiques agit en inhibant les phosphodiestérases, qui sont des enzymes responsables de la décomposition de l'AMPc. En inhibant ces enzymes, la concentration intracellulaire d'AMPc reste élevée pendant une période plus longue, soutenant ainsi l'activité de la PKA. L'IBMX agit comme un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, tandis que le Rolipram, le Cilostamide, la Vinpocetine, le Zaprinast et l'Anagrelide sont plus sélectifs dans leur inhibition des phosphodiestérases 4, 3, 1, 5 et 3, respectivement. L'activation persistante de la PKA par ces niveaux élevés d'AMPc conduit à la phosphorylation continue de Vmn2r56, ce qui entraîne une activation soutenue de la protéine. Ainsi, les activateurs chimiques de Vmn2r56, par leurs diverses actions sur les voies de l'AMPc et de la PKA, assurent la phosphorylation et l'activation de cette protéine, soulignant le rôle central de ces molécules de signalisation dans la régulation de Vmn2r56.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle ensuite des protéines cibles, dont Vmn2r56, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active, ce qui a pour effet d'activer les protéines Gs et de stimuler l'activité de l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte conduit à l'activation de la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer Vmn2r56. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine engage les récepteurs adrénergiques, déclenchant l'activation de l'adénylate cyclase via le couplage des protéines Gs. Cela augmente l'AMPc intracellulaire, activant ainsi la PKA. La PKA peut phosphoryler Vmn2r56, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, par son action sur les récepteurs H2, stimule l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc active la PKA, qui est alors capable de phosphoryler et d'activer Vmn2r56. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX agit comme un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc. Cette action indirecte augmente les niveaux d'AMPc, ce qui active la PKA. La PKA activée peut phosphoryler Vmn2r56, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe sélectivement la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler Vmn2r56, ce qui entraîne l'activation de la protéine. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 3 (PDE3). En inhibant la PDE3, le cilostamide augmente les niveaux d'AMPc, favorisant ainsi l'activation de la PKA. Une fois activée, la PKA peut phosphoryler et activer Vmn2r56. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine inhibe la phosphodiestérase 1 (PDE1), ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc dans la cellule. Les niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, qui phosphoryle et active Vmn2r56. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide est un inhibiteur de la phosphodiestérase 3 (PDE3), qui augmente les niveaux d'AMPc et active ainsi la PKA. La PKA activée peut phosphoryler Vmn2r56, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
L'alprostadil stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui augmente la production d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui phosphoryle ensuite Vmn2r56, entraînant son activation. | ||||||