Zu den chemischen Aktivatoren von Vmn2r114 gehören eine Reihe von Verbindungen, die den Adenylylcyclase-cAMP-PKA-Signalweg stimulieren, der für die funktionelle Aktivierung des Proteins wesentlich ist. Forskolin ist ein direkter Aktivator der Adenylylzyklase, was zu einer erhöhten Konzentration von zyklischem AMP (cAMP) in der Zelle führt. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Zielproteine, einschließlich Vmn2r114, phosphoryliert, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, an beta-Adrenozeptoren, die über Gs-Proteine an die Adenylylcyclase gekoppelt sind, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion und PKA-Aktivierung führt. In der Folge aktiviert PKA Vmn2r114 durch Phosphorylierung. Epinephrin und Norepinephrin, beides Katecholamine, fördern ebenfalls die Aktivierung von Vmn2r114 über beta-adrenerge Rezeptoren, indem sie die Adenylylzyklase stimulieren und den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was die PKA zur Phosphorylierung von Vmn2r114 aktiviert.
Darüber hinaus lösen Histamin nach Bindung an H2-Rezeptoren und Dopamin über D1-ähnliche Rezeptoren eine Signalkaskade aus, die in der Aktivierung von Adenylylcyclase, der Erhöhung von cAMP und der Aktivierung von PKA gipfelt, was wiederum Vmn2r114 aktiviert. Glucagon, ein weiteres Hormon, aktiviert seinen Rezeptor, was zu einer Stimulierung der Adenylylzyklase und einer ähnlichen nachgeschalteten Wirkung auf Vmn2r114 führt. Phosphodiesterase-Inhibitoren wie IBMX, Cilostamid, Rolipram und Anagrelide verhindern den Abbau von cAMP, wodurch die PKA-Aktivität aufrechterhalten und die Phosphorylierung und Aktivierung von Vmn2r114 gewährleistet wird. Prostaglandin E1 (Alprostadil) schließlich interagiert mit seinem spezifischen Rezeptor, um den cAMP-Spiegel zu erhöhen, was eine PKA-Aktivierung auslöst, die anschließend zur Aktivierung von Vmn2r114 durch Phosphorylierung führt. Jede dieser Chemikalien spielt eine zentrale Rolle bei der Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels und der Aktivierung von PKA, was entscheidende Schritte bei der Aktivierung von Vmn2r114 sind.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die Vmn2r114 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, stimuliert die Adenylylzyklase über beta-Adrenozeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt, was wiederum eine Aktivierung von Vmn2r114 bewirkt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin bindet an beta-adrenerge Rezeptoren und löst die Aktivität der Adenylylcyclase aus. Der daraus resultierende Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die PKA, die dann Vmn2r114 phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
Noradrenalin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt, von der bekannt ist, dass sie Vmn2r114 phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin, das an H2-Rezeptoren bindet, stimuliert die Adenylylzyklase. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Vmn2r114 führt. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin interagiert mit D1-ähnlichen Rezeptoren, um die Adenylylcyclase zu stimulieren, was zu einer erhöhten cAMP- und PKA-Aktivierung führt, die wiederum Vmn2r114 aktiviert. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX wirkt als Phosphodiesterase-Inhibitor, der den Abbau von cAMP verhindert und damit die PKA-Aktivierung verstärkt, was zur Aktivierung von Vmn2r114 führt. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid hemmt die Phosphodiesterase III, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel, einer PKA-Aktivierung und einer anschließenden Phosphorylierung und Aktivierung von Vmn2r114 führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase IV, was zu einer Akkumulation von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt. PKA aktiviert dann Vmn2r114 durch Phosphorylierung. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt die Phosphodiesterase III, wodurch die cAMP-Konzentration ansteigt, wodurch PKA aktiviert wird, und PKA dann Vmn2r114 phosphoryliert und aktiviert. |