V1RB8 Aktivatoren

Gängige V1RB8 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Dopamine CAS 51-61-6 und Serotonin hydrochloride CAS 153-98-0.

Zu den chemischen Aktivatoren von V1RB8 kann eine Vielzahl von Verbindungen gehören, die intrazelluläre Signalwege beeinflussen, die zu seiner Aktivierung führen. Forskolin zum Beispiel stimuliert direkt die Adenylatzyklase, wodurch die cAMP-Konzentration in der Zelle ansteigt. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), eine Kinase, die V1RB8 phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, an beta-adrenerge Rezeptoren, was ebenfalls zu einem erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegel und einer anschließenden PKA-Aktivierung führt. Einmal aktiviert, ist PKA in der Lage, V1RB8 zu phosphorylieren und es damit zu aktivieren. Adrenalin wirkt auf demselben Weg, da es an adrenerge Rezeptoren bindet, die zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und einer PKA-Aktivierung führen, wodurch die Phosphorylierung und Aktivierung von V1RB8 ermöglicht wird. Dopamin und Serotonin bewirken durch Bindung an ihre jeweiligen Rezeptoren ebenfalls einen Anstieg des cAMP-Spiegels und aktivieren die PKA, die dann V1RB8 durch Phosphorylierung aktiviert.

Neben diesen Verbindungen können auch Histamin über den H1-Rezeptor und Acetylcholin über muskarinische Rezeptoren zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führen. Das erhöhte Kalzium löst die Aktivierung verschiedener Proteinkinasen aus, die V1RB8 phosphorylieren können, was zu dessen Aktivierung führt. ATP, durch seine Wirkung auf purinerge P2X-Rezeptoren, und Glutamat, über metabotrope Glutamatrezeptoren, induzieren eine ähnliche kalziumvermittelte Kinaseaktivierung, die ebenfalls zur Phosphorylierung und Aktivierung von V1RB8 führt. Nikotin bewirkt durch die Stimulierung nikotinerger Acetylcholinrezeptoren einen Kalziumeinstrom, der Kinasen aktiviert, die V1RB8 phosphorylieren können. Capsaicin aktiviert den TRPV1-Rezeptor, der ebenfalls einen Anstieg des intrazellulären Kalziums bewirkt und anschließend Kinasen aktiviert, die V1RB8 phosphorylieren und aktivieren. Noradrenalin schließlich aktiviert, ähnlich wie Adrenalin und Isoproterenol, die beta-adrenergen Rezeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt, was wiederum die Phosphorylierung und Aktivierung von V1RB8 zur Folge hat. Jede dieser Chemikalien sorgt durch ihre einzigartigen Wechselwirkungen mit zellulären Rezeptoren und Signalwegen für die Aktivierung von V1RB8 durch von Kinasen vermittelte Phosphorylierungsvorgänge.