V1RB1 Aktivatoren

Gängige V1RB1 Activators sind unter underem Capsaicin CAS 404-86-4, ADP CAS 58-64-0, Serotonin hydrochloride CAS 153-98-0, Histamine, free base CAS 51-45-6 und Dopamine CAS 51-61-6.

Zu den chemischen Aktivatoren von V1RB1 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die mit verschiedenen rezeptorvermittelten Signalwegen interagieren und zu seiner Aktivierung führen. Acetylcholin zum Beispiel aktiviert muskarinische und nikotinische Rezeptoren, was zu nachgeschalteten Signalereignissen führen kann, an denen Kalziumflüsse und Kinasen beteiligt sind, die V1RB1 aktivieren. In ähnlicher Weise wirkt Nikotin auf nikotinische Acetylcholinrezeptoren, und diese Interaktion führt zu einem Einstrom von Kalziumionen in die Zelle. Die Veränderung des intrazellulären Kalziumspiegels kann eine Reihe von Kinasen aktivieren, die ihrerseits V1RB1 aktivieren. Capsaicin, das für die Aktivierung von TRPV1-Rezeptoren bekannt ist, führt ebenfalls zu einem Kalziumeinstrom in die Zellen, und diese Kaskade von Ereignissen kann V1RB1 durch die Wirkung von nachgeschalteten Kinasen aktivieren.

Eine weitere Aktivierung von V1RB1 kann durch ATP erreicht werden, das an purinerge Rezeptoren bindet und eine Signalkaskade in Gang setzt, die zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums und zur Aktivierung von Kinasen führt, was wiederum eine Aktivierung von V1RB1 bewirkt. Serotonin und Histamin, die mit ihren jeweiligen Rezeptoren, 5-HT und H1 oder H2, interagieren, setzen Signalkaskaden in Gang, die ebenfalls eine Kalziummobilisierung und Kinaseaktivität beinhalten und in der Aktivierung von V1RB1 gipfeln. Dopamin und Adrenalin interagieren mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren bzw. adrenergen Rezeptoren, um die Adenylatzyklase zu aktivieren, das intrazelluläre cAMP zu erhöhen und die Proteinkinase A (PKA) zu aktivieren, die dann V1RB1 aktiviert. Noradrenalin und Isoproterenol interagieren in ähnlicher Weise mit adrenergen Rezeptoren, was zu einer PKA-Aktivierung und in der Folge zu einer Aktivierung von V1RB1 führt. Forskolin schließlich aktiviert direkt die Adenylatzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel in der Zelle ansteigt und die PKA aktiviert wird, was zur Aktivierung von V1RB1 durch Phosphorylierungsvorgänge führen kann. Jede dieser Chemikalien setzt einen spezifischen zellulären Weg in Gang, der in der Aktivierung von V1RB1 gipfelt, was die vielfältigen Mechanismen verdeutlicht, durch die dieses Protein reguliert werden kann.