Inhibiteurs V1RB1
Les inhibiteurs courants de V1RB1 comprennent, entre autres, le NF 449 CAS 389142-38-5, le (S)-MCPG CAS 150145-89-4, le Losartan CAS 114798-26-4, le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et le GW 9662 CAS 22978-25-2.
Les inhibiteurs de V1RB1 sont une classe d'agents chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'action d'un récepteur connu sous le nom de V1RB1. Le récepteur V1RB1, également connu sous le nom de récepteur de vasopressine 1 de sous-type B1, est une protéine codée par le corps humain qui joue un rôle important dans les processus physiologiques. Il s'agit d'un type de récepteur couplé aux protéines G (RCPG), une grande famille de récepteurs qui répondent à une variété de stimuli externes tels que la lumière, les hormones et les neurotransmetteurs. Ces récepteurs se caractérisent par leurs sept domaines transmembranaires, qui leur permettent de transduire des signaux de l'extérieur de la cellule vers l'intérieur, en déclenchant une cascade d'événements intracellulaires. Les inhibiteurs de V1RB1 sont conçus pour se lier à ce récepteur, empêchant son ligand naturel, la vasopressine, de l'activer. En inhibant l'action du récepteur, les inhibiteurs de V1RB1 modulent les voies de transduction du signal qui seraient normalement déclenchées par l'activation du récepteur.
D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de V1RB1 peuvent être très divers, englobant une gamme de petites molécules, de peptides ou d'autres composés synthétiques qui ont été conçus pour interagir avec le site actif du récepteur ou d'autres régions critiques essentielles à son activité. L'interaction entre l'inhibiteur et le récepteur est hautement spécifique et dépend de la conformation précise du récepteur et de la structure complémentaire de l'inhibiteur. Cette spécificité est cruciale pour garantir que l'inhibiteur n'affecte que la cible visée sans interférer avec d'autres RCPG ayant des fonctions physiologiques différentes. La conception de ces inhibiteurs implique souvent une compréhension détaillée de la structure du récepteur et des mécanismes par lesquels il est activé et inactivé. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X, la modélisation moléculaire et les études sur les relations structure-activité sont généralement utilisées pour identifier les composés potentiels et affiner leurs propriétés afin d'accroître leur efficacité dans le blocage du récepteur. Bien que les inhibiteurs soient variés, leur objectif commun est la modulation précise de l'activité du récepteur par une interaction directe, qui affecte les voies de signalisation en aval et les réponses physiologiques qu'elles contrôlent.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
Le NF449 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur P2X1. V1RB1, étant un récepteur couplé aux protéines G (GPCR), pourrait être indirectement inhibé par le NF449, car l'activation du récepteur P2X1 peut moduler les voies de signalisation des GPCR par la régulation des niveaux de calcium intracellulaire et l'activation de diverses kinases. En bloquant l'activation du récepteur P2X1, le NF449 diminuerait la signalisation médiée par le calcium et, par conséquent, les réponses médiées par le V1RB1. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Le (S)-MCPG est un antagoniste sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe I, en particulier mGluR1 et mGluR5. La signalisation du V1RB1 peut être modulée par l'activité des récepteurs du glutamate, car la signalisation glutamatergique peut influencer toute une série de fonctions des RCPG. L'inhibition du mGluR1/5 par le (S)-MCPG pourrait conduire à une réduction de la signalisation des neurotransmetteurs excitateurs, ce qui pourrait atténuer l'activité du V1RB1 s'il existe une diaphonie entre ces systèmes de récepteurs au sein des mêmes circuits neuronaux. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1). La signalisation de l'angiotensine II peut affecter la fonction d'autres RCPG, y compris le V1RB1, par la modulation des cascades de signalisation des protéines G. L'inhibition de l'AT1 par le Losartan pourrait empêcher l'angiotensine II d'exercer ses effets sur les voies intracellulaires qui pourraient autrement renforcer la signalisation du V1RB1, inhibant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle du V1RB1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). ROCK module la dynamique du cytosquelette et la contraction cellulaire, ce qui peut influencer l'activité des RCPG, y compris V1RB1. L'inhibition de ROCK peut entraîner une réduction de la réponse cellulaire médiée par les RCPG, y compris ceux médiés par V1RB1, en modifiant l'environnement cytosquelettique nécessaire à une fonction et à une signalisation optimales des récepteurs. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Le GW9662 est un antagoniste irréversible du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ). En inhibant PPARγ, le GW9662 peut affecter l'expression de diverses protéines impliquées dans la signalisation des RCPG, ce qui pourrait entraîner une altération de la signalisation du V1RB1. PPARγ peut réguler la transcription des gènes impliqués dans le métabolisme des lipides et l'adipogenèse, ce qui peut indirectement influencer l'environnement membranaire et le trafic des RCPG comme V1RB1. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
La gabazine est un antagoniste sélectif des récepteurs GABA-A. En inhibant les récepteurs GABAergiques, la gabazine est un antagoniste des récepteurs GABA. En inhibant la signalisation GABAergique, le SR 95531 pourrait entraîner une augmentation de l'excitabilité neuronale. Cette excitabilité accrue pourrait indirectement affecter l'activité des RCPG tels que le V1RB1 en modifiant le niveau d'activité de base des neurones qui expriment à la fois les récepteurs GABA-A et le V1RB1, ce qui pourrait atténuer la signalisation du V1RB1 en raison de la modification de la dynamique de libération des neurotransmetteurs. | ||||||