V1RB1 억제제
일반적인 V1RB1 억제제에는 NF 449 CAS 389142-38-5, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, Losartan CAS 114798-26-4, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7 및 GW 9662 CAS 22978-25-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
V1RB1 억제제는 V1RB1로 알려진 수용체의 작용을 특이적으로 표적하여 억제하는 화학 약품의 일종입니다. 바소프레신 1 수용체 아형 B1로도 알려진 V1RB1 수용체는 인체에서 암호화되는 단백질로 생리적 과정에서 중요한 역할을 합니다. 빛, 호르몬, 신경전달물질과 같은 다양한 외부 자극에 반응하는 수용체의 큰 계열인 G 단백질 결합 수용체(GPCR)의 일종입니다. 이 수용체는 세포 외부에서 세포 내부로 신호를 전달하여 일련의 세포 내 이벤트를 시작하는 7개의 막 통과 도메인이 특징입니다. V1RB1 억제제는 이 수용체에 결합하여 천연 리간드인 바소프레신이 활성화되는 것을 차단하도록 설계되었습니다. V1RB1 억제제는 수용체의 작용을 억제함으로써 일반적으로 수용체의 활성화에 의해 촉발되는 신호 전달 경로를 조절합니다.
화학적으로 V1RB1 억제제는 수용체의 활성 부위 또는 수용체의 활동에 필수적인 기타 중요 영역과 상호 작용하도록 설계된 다양한 저분자, 펩타이드 또는 기타 합성 화합물을 포함하여 다양할 수 있습니다. 억제제와 수용체 간의 상호작용은 수용체의 정확한 형태와 억제제의 상보적 구조에 따라 매우 특이적입니다. 이러한 특이성은 억제제가 다른 생리적 기능을 가진 다른 GPCR을 방해하지 않고 의도한 표적에만 영향을 미치도록 하는 데 매우 중요합니다. 이러한 억제제의 설계에는 종종 수용체의 구조와 수용체가 활성화 및 비활성화되는 메커니즘에 대한 자세한 이해가 포함됩니다. 일반적으로 X-선 결정학, 분자 모델링, 구조-활성 관계 연구와 같은 고급 기술을 사용하여 잠재적인 화합물을 식별하고 수용체를 차단하는 효능을 높이기 위해 그 특성을 개선합니다. 억제제는 다양하지만, 공통적인 목표는 직접적인 상호작용을 통해 수용체의 활동을 정밀하게 조절하여 하류 신호 경로와 조절하는 생리적 반응에 영향을 미치는 것입니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449는 P2X1 수용체에 대한 강력하고 선택적인 길항제입니다. P2X1 수용체 활성화는 세포 내 칼슘 수준 조절과 다양한 키나아제의 활성화를 통해 GPCR 신호 경로를 조절할 수 있기 때문에 G 단백질 결합 수용체(GPCR)인 V1RB1은 NF449에 의해 간접적으로 억제될 수 있습니다. P2X1 수용체 활성화를 차단함으로써 NF449는 칼슘 매개 신호 전달을 감소시켜 V1RB1 매개 반응을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
(S)-MCPG는 그룹 I 대사성 글루타메이트 수용체, 특히 mGluR1 및 mGluR5의 선택적 길항제입니다. 글루타메이트 수용체 신호는 다양한 GPCR 기능에 영향을 미칠 수 있기 때문에 V1RB1 신호는 글루타메이트 수용체 활성에 의해 조절될 수 있습니다. (S)-MCPG에 의한 mGluR1/5의 억제는 흥분성 신경전달물질 신호 감소로 이어질 수 있으며, 동일한 신경 회로 내에서 이러한 수용체 시스템 간에 누화가 있는 경우 V1RB1 활성을 약화시킬 수 있습니다. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
로사르탄은 안지오텐신 II 수용체 1형(AT1) 길항제입니다. 안지오텐신 II 신호는 G 단백질 신호 캐스케이드의 조절을 통해 V1RB1을 포함한 다른 GPCR의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 로사르탄에 의한 AT1의 억제는 안지오텐신 II가 V1RB1 신호를 강화할 수 있는 세포 내 경로에 영향을 미치지 못하게 하여 V1RB1 기능 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)의 선택적 억제제입니다. ROCK는 세포 골격 역학 및 세포 수축을 조절하여 V1RB1을 포함한 GPCR 활성에 영향을 줄 수 있습니다. ROCK를 억제하면 최적의 수용체 기능 및 신호 전달에 필요한 세포 골격 환경을 변화시켜 V1RB1을 매개로 한 세포 반응을 포함한 GPCR 매개 세포 반응이 감소할 수 있습니다. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662는 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 감마(PPARγ)의 비가역적 길항제입니다. GW9662는 PPARγ를 억제함으로써 GPCR 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질의 발현에 영향을 미쳐 잠재적으로 V1RB1 신호 전달에 변화를 일으킬 수 있습니다. PPARγ는 지질 대사와 지방 형성에 관여하는 유전자의 전사를 조절할 수 있으며, 이는 막 환경과 V1RB1과 같은 GPCR의 이동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
가바진은 선택적 GABA-A 수용체 길항제입니다. 가바진 신호 전달을 억제함으로써 SR 95531은 신경세포 흥분성을 증가시킬 수 있습니다. 이렇게 높아진 흥분성은 GABA-A 수용체와 V1RB1을 모두 발현하는 뉴런의 기준 활성 수준을 변경하여 신경전달물질 방출 역학 변화로 인해 V1RB1 신호를 약화시킴으로써 V1RB1과 같은 GPCR의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||