Date published: 2025-10-11

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Ubr1 Aktivatoren

Gängige Ubr1 Activators sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5 und E-64 CAS 66701-25-5.

UBR1-Aktivatoren modulieren in erster Linie über indirekte Mechanismen die Aktivität von UBR1, einer E3-Ubiquitin-Ligase, die am N-End-Regelweg des Proteinabbaus beteiligt ist. Proteasom-Inhibitoren wie MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO], Lactacystin, Epoxomicin und Bortezomib spielen eine wichtige Rolle bei dieser Modulation. Durch die Hemmung des proteasomalen Abbaus führen diese Verbindungen zu einer Anhäufung von Proteinen in der Zelle. Diese Vermehrung des Pools von Proteinen, insbesondere derjenigen, die für den Abbau markiert sind, erhöht möglicherweise die Anzahl der für die UBR1-vermittelte Ubiquitinierung verfügbaren Substrate. Infolgedessen wird die UBR1-Aktivität indirekt stimuliert, da sie diese angesammelten Proteine für den Abbau anvisiert und so die Kontrolle der Proteinqualität innerhalb der Zelle aufrechterhält.

Neben Proteasominhibitoren tragen auch Inhibitoren anderer proteolytischer Wege wie Leupeptin, Hämisulfat, E-64, ALLN (Peptid), Pepstatin A und Chloroquin zur Modulation der UBR1-Aktivität bei. Durch die Hemmung von lysosomalen Proteasen, Calpains und anderen Proteasen verändern diese Verbindungen die zelluläre Proteinabbaulandschaft. Diese Veränderung führt zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Substraten für UBR1, was indirekt seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität steigert. Insgesamt unterstreichen diese indirekten Aktivatoren und Bedingungen die integrale Rolle von UBR1 bei der Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase in verschiedenen zellulären Zuständen und unterstreichen seine Bedeutung im Ubiquitin-Proteasom-System.

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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
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MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] ist ein Proteasom-Inhibitor, der indirekt die UBR1-Aktivität erhöhen kann. Durch die Hemmung des proteasomalen Abbaus führt MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] zur Anhäufung von Proteinen, wodurch möglicherweise die Substrate für die UBR1-vermittelte Ubiquitinierung erhöht werden.

Lactacystin

133343-34-7sc-3575
sc-3575A
200 µg
1 mg
$165.00
$575.00
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Lactacystin, ein weiterer Proteasominhibitor, beeinflusst indirekt die Aktivität von UBR1. Es führt zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine, was die Rolle von UBR1 bei der Ausrichtung von Proteinen auf ihren Abbau verstärken kann.

Epoxomicin

134381-21-8sc-201298C
sc-201298
sc-201298A
sc-201298B
50 µg
100 µg
250 µg
500 µg
$134.00
$215.00
$440.00
$496.00
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Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Seine Hemmung des Proteasoms kann zu erhöhten Proteinwerten führen, die zu Substraten für UBR1 werden, wodurch indirekt seine Ubiquitinierungsaktivität erhöht wird.

Leupeptin hemisulfate

103476-89-7sc-295358
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5 mg
25 mg
50 mg
100 mg
500 mg
10 mg
$72.00
$145.00
$265.00
$489.00
$1399.00
$99.00
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Leupeptin, Hemisulfat, ein Inhibitor lysosomaler Proteasen, kann indirekt UBR1 beeinflussen, indem es die Proteinabbauwege verändert und möglicherweise die für die UBR1-vermittelte Ubiquitinierung verfügbaren Substrate erhöht.

E-64

66701-25-5sc-201276
sc-201276A
sc-201276B
5 mg
25 mg
250 mg
$275.00
$928.00
$1543.00
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E-64, ein Cysteinproteaseinhibitor, kann die Aktivität von UBR1 indirekt verstärken, indem er die zelluläre Proteinabbaulandschaft verändert, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Substraten für UBR1 führt.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
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Durch die Hemmung der lysosomalen Funktion kann Chloroquin indirekt die Zahl der Substrate für die UBR1-vermittelte Ubiquitinierung erhöhen, da es die Wege des Proteinabbaus beeinflusst.

Autophagy Inhibitor, 3-MA

5142-23-4sc-205596
sc-205596A
50 mg
500 mg
$56.00
$256.00
113
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3-Methyladenin, ein Autophagie-Inhibitor, kann indirekt die Aktivität von UBR1 erhöhen, indem er den Proteinumsatz beeinflusst und die Verfügbarkeit von Substraten für die Ubiquitinierung erhöht.