UBE2CBP Inhibitoren
Gängige UBE2CBP Inhibitors sind unter underem E-64 CAS 66701-25-5, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8 und Bortezomib CAS 179324-69-7.
Chemische Inhibitoren von UBE2CBP können seine Funktion im Ubiquitinierungsprozess durch verschiedene Wirkmechanismen stören. E-64 kann als Cysteinproteaseinhibitor irreversibel an die aktive Stelle bestimmter Proteasen binden und so möglicherweise die proteolytischen Aktivitäten behindern, die für den Ubiquitinierungsweg, an dem UBE2CBP beteiligt ist, wesentlich sind. Diese Hemmung könnte die Spaltung von Peptidbindungen verhindern, ein kritischer Schritt, der der Markierung von Proteinen für den Abbau vorausgeht. In ähnlicher Weise können MG132 und Lactacystin, beides Proteasominhibitoren, zu einer Anhäufung polyubiquitinierter Proteine in der Zelle führen. Indem sie die Fähigkeit des Proteasoms, diese Proteine abzubauen, hemmen, erhöhen sie die Konzentration ubiquitinierter Substrate, die UBE2CBP sättigen und seine Fähigkeit, Ubiquitin an neue Proteine anzuhängen, einschränken kann. Clasto-Lactacystin-β-Lacton wirkt auf vergleichbare Weise, indem es das Proteasom behindert und möglicherweise zu einem Überschuss an Substraten führt, die die Fähigkeit von UBE2CBP zur weiteren Ubiquitinierung monopolisieren könnten.
ALLN ist zwar in erster Linie ein Calpain-Inhibitor, kann aber auch das Proteasom hemmen und damit Proteine stabilisieren, die andernfalls ubiquitiniert und abgebaut werden würden. Dieser Effekt kann UBE2CBP indirekt hemmen, indem er den Ubiquitinierungszyklus beeinträchtigt. Epoxomicin, Velcade (Bortezomib), Carfilzomib, Oprozomib und MLN9708 (Ixazomib) sind allesamt selektive Proteasom-Inhibitoren, die einen Rückstau an ubiquitinierten Proteinen in der Zelle verursachen können. Diese Anhäufung kann den Zugang von UBE2CBP zu Substraten wirksam einschränken, da der Ubiquitinierungs- und anschließende Abbauprozess zum Engpass wird. Pyr-41 und HBX 41108 schließlich zielen auf den vorgelagerten Ubiquitin-Aktivierungsschritt ab, wobei Pyr-41 das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1 und HBX 41108 das Ubiquitin-E1-aktivierende Enzym hemmt. Durch die Blockierung der Ubiquitin-Aktivierung können diese Inhibitoren die Verfügbarkeit von Ubiquitin für die enzymatische Aktivität von UBE2CBP verringern und damit seine Funktion in der Ubiquitinierungskaskade einschränken. Jeder Inhibitor kann durch seinen einzigartigen Mechanismus die Wirksamkeit von UBE2CBP im Ubiquitin-Proteasom-Weg beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 ist ein potenter, irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor, der die Aktivität von UBE2CBP hemmen kann, indem er die Spaltung von Peptidbindungen in Substraten verhindert, die für Ubiquitinierungsprozesse notwendig sind, an denen UBE2CBP beteiligt ist. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen hemmen kann, wodurch möglicherweise die Substratkonkurrenz für UBE2CBP erhöht und indirekt dessen Funktion bei der Markierung von Proteinen für den Abbau gehemmt wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms, der zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führen kann, wodurch das Ubiquitin-Proteasom-System gesättigt und indirekt die Funktion von UBE2CBP gehemmt werden könnte, indem seine Fähigkeit, zusätzliche Substrate zu verarbeiten, überfordert wird. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der zur Bildung von ubiquitinierten Proteinen führen kann, wodurch die UBE2CBP-Aktivität möglicherweise indirekt gehemmt wird, indem die Fähigkeit zur Ubiquitinierung neuer Substrate aufgrund der Anhäufung bereits ubiquitinierter Proteine verringert wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein bekannter Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führen kann, wodurch die Aktivität von UBE2CBP möglicherweise indirekt gehemmt wird, indem der Zugang zu Substraten für die Ubiquitinierung aufgrund der Konkurrenz mit den bereits ubiquitinierten und angehäuften Proteinen eingeschränkt wird. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der die Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen verursachen kann, wodurch möglicherweise indirekt die Ubiquitinierungsfunktion von UBE2CBP gehemmt wird, indem die Menge an bereits an Ubiquitin gebundenen Substraten erhöht und somit der Pool an verfügbaren Substraten für die Ubiquitinierung durch UBE2CBP begrenzt wird. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein oral bioverfügbarer Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen hemmen kann, was möglicherweise zu einer indirekten Hemmung von UBE2CBP führt, indem er zu einer Sättigung des Proteasom-Signalwegs führt und den Ubiquitinierungsprozess, an dem UBE2CBP beteiligt ist, einschränkt. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führen kann, wodurch die Funktion von UBE2CBP indirekt gehemmt wird, indem ein Rückstau im Proteasom-Signalweg verursacht wird, was die Effizienz der UBE2CBP-vermittelten Ubiquitinierung neuer Substrate verringern könnte. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr-41 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, der UBE2CBP indirekt hemmen kann, indem er den ersten Schritt der Ubiquitin-Aktivierung verhindert und so die Ubiquitin-Konjugation reduziert, die UBE2CBP normalerweise durchführen würde. | ||||||