TSA-1 Aktivatoren
Gängige TSA-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.
TSA-1-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die über verschiedene Signalwege indirekt die funktionelle Aktivität von TSA-1 erhöhen. Forskolin und IBMX sind Beispiele für Moleküle, die den intrazellulären cAMP- bzw. cGMP-Spiegel erhöhen und dadurch die Proteinkinase A (PKA) und andere cAMP/cGMP-abhängige Signalwege aktivieren, die Substrate phosphorylieren können, die mit TSA-1 interagieren, was zu dessen verstärkter Aktivität führt. In ähnlicher Weise zielt Epigallocatechingallat (EGCG) auf Tyrosinkinasen ab und befreit dadurch möglicherweise TSA-1-assoziierte Signalwege von einer kompetitiven Hemmung, während Sphingosin-1-phosphat (S1P) die Lipidsignalgebung anzapft, um Signalwege zu modulieren, die TSA-1 aktivieren können. Thapsigargin und A23187 aktivieren durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums kalziumabhängige Proteine und Signalwege, die ebenfalls die Rolle von TSA-1 in der Zelle verstärken können. PMA, ein PKC-Aktivator, manipuliert andere Signalkaskaden, die zur Aktivierung von TSA-1 führen könnten, was die Anpassungsfähigkeit zellulärer Signalnetzwerke unterstreicht.
PD 98059, ein MEK-Inhibitor, erweitert das Repertoire der TSA-1-Aktivatoren noch weiter und stellt eine Verbindung dar, die durch die Blockierung ihrer jeweiligen Ziele unbeabsichtigt Signale in Richtung TSA-1-Aktivierung lenken kann. Staurosporin könnte trotz seines breiten Kinasehemmungsprofils vorzugsweise negative regulatorische Kinasen von TSA-1 stören und damit als indirekter Aktivator wirken. Diese Verbindungen sorgen durch ein komplexes zelluläres Signalwechselspiel dafür, dass die Aktivierung von TSA-1 erreicht wird, ohne dass seine Expression direkt hochreguliert werden muss oder direkte Agonisten eingesetzt werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, was wiederum PKA (Proteinkinase A) aktiviert. PKA phosphoryliert Zielproteine, die direkt mit TSA-1 interagieren und dessen funktionelle Aktivität bei der Signalübertragung verstärken können. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert, was zu erhöhten intrazellulären Spiegeln dieser sekundären Botenstoffe führt. Dies kann Signalwege stimulieren, die zur TSA-1-Aktivierung führen, und so seine Rolle in zellulären Prozessen fördern. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Signalwege von Zellen verändern kann. Durch die Hemmung konkurrierender Signalwege kann er die Signalwege verstärken, die speziell zur Aktivierung von TSA-1 führen. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P interagiert mit seinen Rezeptoren, um intrazelluläre Signalwege zu aktivieren, einschließlich solcher, die durch eine Wechselwirkung zwischen Lipidsignalen und TSA-1-assoziierten Signalwegen zur funktionellen Aktivierung von TSA-1 führen könnten. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin stört die Calcium-Homöostase, indem es die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA) hemmt, was zu erhöhten intrazellulären Calciumspiegeln führt, die calciumabhängige Proteine und Signalwege aktivieren können, die die TSA-1-Aktivität verstärken. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein PKC-Aktivator, der Diacylglycerol (DAG) imitiert und so zur Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) führt. PKC aktiviert dann nachgeschaltete Proteine und Signalwege, die die Funktion von TSA-1 verbessern können. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Kalzium-Ionophor und erleichtert den Anstieg der intrazellulären Kalziumkonzentration, der Signalwege auslöst, die indirekt zur Aktivierung von TSA-1 führen können. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, der selektiv hemmende Kinasen, die TSA-1 regulieren, unterbrechen kann, wodurch letztlich die TSA-1-Signalwege verstärkt werden. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die TSA-1-Aktivität durch Hemmung von Signalwegen, die die TSA-1-Funktion negativ regulieren, verstärken kann. | ||||||