TRPC4 Aktivatoren
Gängige TRPC4 Activators sind unter underem Carbachol CAS 51-83-2, 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4, Adenosine 5'-Triphosphate, disodium salt CAS 987-65-5, Angiotensin II, Human CAS 4474-91-3 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Die chemische Klasse der TRPC4-Aktivatoren umfasst in erster Linie Moleküle, die die Signalübertragung durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) und die intrazelluläre Kalziumdynamik modulieren. Die Mitglieder dieser Klasse wirken, indem sie die Aktivität dieser Signalwege verändern und so die TRPC4-Funktion indirekt beeinflussen. So wirken beispielsweise Bradykinin, Carbachol, ATP, Angiotensin II und GTPγS durch die Aktivierung von GPCRs, die wiederum die Aktivität von PLC stimulieren. Die Aktivierung von PLC führt zur Hydrolyse von PIP2 in IP3 und DAG, die beide dafür bekannt sind, TRPC4-Kanäle zu aktivieren. In einem anderen Zusammenhang beeinflusst U-73122, obwohl ein PLC-Inhibitor, paradoxerweise TRPC4, indem es möglicherweise die Verfügbarkeit von PIP2 erhöht.
In einem anderen Wirkmechanismus beeinflussen Thapsigargin, SKF-96365 und Ionomycin TRPC4 über die Modulation der intrazellulären Kalziumdynamik. Thapsigargin entleert die intrazellulären Kalziumspeicher und initiiert den speichergesteuerten Kalziumeintrag (SOCE), der TRPC4 aktivieren kann. SKF-96365 aktiviert TRPC4, indem es sowohl rezeptorgesteuerte Kalziumkanäle (ROCs) als auch speichergesteuerte Kalziumkanäle (SOCs) hemmt. Ionomycin, ein Kalziumionophor, erhöht die intrazelluläre Kalziumkonzentration und aktiviert die TRPC4-Kanäle über einen positiven Rückkopplungsmechanismus. Schließlich können 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-Glycerin (OAG), ein synthetisches Analogon von DAG, und Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), ebenfalls TRPC4-Kanäle aktivieren. OAG imitiert die Wirkung von DAG, einem Produkt der PLC-induzierten PIP2-Hydrolyse, und aktiviert TRPC4. PMA hingegen aktiviert PKC, die TRPC4 phosphoryliert und aktiviert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Carbachol ist ein cholinerger Agonist, der muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mACHRs) aktivieren kann, was zur Aktivierung von PLC führt. Die anschließende Produktion von IP3 und DAG kann zur Aktivierung von TRPC4-Kanälen führen. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAG ist ein synthetisches Analogon von DAG. DAG ist ein Produkt der PIP2-Hydrolyse durch PLC und kann bekanntermaßen TRPC4-Kanäle aktivieren. | ||||||
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
ATP kann P2Y-Rezeptoren aktivieren, was zur Aktivierung von PLC führt, und die anschließende IP3- und DAG-Produktion könnte TRPC4-Kanäle aktivieren. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
Angiotensin II kann den Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptor (AT1R) aktivieren, was zur Aktivierung von PLC führt. Die anschließende Produktion von IP3 und DAG kann dann TRPC4-Kanäle aktivieren. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin kann durch Hemmung der SERCA-Pumpe die intrazellulären Kalziumspeicher entleeren, was zu einem speichergesteuerten Kalziumeintrag (SOCE) führt, der TRPC4-Kanäle aktivieren kann. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS ist ein nicht hydrolysierbares GTP-Analogon. Es kann G-Proteine aktivieren, was zu einer PLC-Aktivierung und einer anschließenden Aktivierung des TRPC4-Kanals führt. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Niedrige Konzentrationen von 2-APB können die Aktivität von TRPC4-Kanälen durch Modulation der IP3-Rezeptoraktivität potenzieren. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). PKC kann TRPC4-Kanäle phosphorylieren, was zu deren Aktivierung führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalzium-Ionophor, das die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöhen und anschließend die TRPC4-Kanäle über einen positiven Rückkopplungsmechanismus aktivieren kann. | ||||||